ტიანეპტინი 5-HT სისტემისთვის, სედაცია, ანტი-აცეტილქოლინი და კარდიოტოქსიკურობა დეპრესიისთვის
პროდუქტის დეტალი
| სახელი | ტიანეპტინი |
| CAS ნომერი | 1224690-84-9 |
| მოლეკულური ფორმულა | C21H27CLN2O8S2 |
| მოლეკულური წონა | 535.02 |
| დნობის წერტილი | 129-131 ° C |
| მდუღარე წერტილი | 609.2ºC 760 მმჰგ -ზე |
| სიწმინდე | 99% |
| საცავი | დალუქულია მშრალ, ოთახის ტემპერატურაზე |
| ფორმა | ფხვნილი |
| ფერი | თეთრი |
| შეფუთვა | PE ჩანთა+ალუმინის ჩანთა |
სინონიმები
Thm; tianeptinehemisulfatemonohydrate (thm); tianeptinehemisulfatehydrate; tongkangzuo; tianeptinesulfate; tianeptinesulphatepowder; tianeptinesemisomisulfatemonohydrate; ttianeptinesulfateieptinesulfate; იანეპტინსულფატი
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
1. ამ პროდუქტის ანტიდეპრესანტული მექანიზმი განსხვავდება ტრადიციული TCA- სგან. მას შეუძლია გაზარდოს 5-HT- ის მიღება სინაფსურ ჭრილში, მაგრამ უფრო სუსტი გავლენა მოახდინოს 5-HT და NA- ს გადატვირთვაზე. შეიძლება ჰქონდეს 5-HT ნეირონული გადაცემის გაძლიერების ეფექტი. მას არ აქვს კავშირი M რეცეპტორებისთვის, H1, α1 და α2-NA რეცეპტორებისთვის.
2. ამ პროდუქტის ანტიდეპრესანტული ეფექტურობა მსგავსია TCA– სთან, ხოლო მისი უსაფრთხოება და ტოლერანტობა უკეთესია ვიდრე TCA (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები). ამ პროდუქტის ეფექტურობა მსგავსია SSRI ფლუოქსეტინის.
3. ცხოველთა წამლების ექსპერიმენტებმა აჩვენა, რომ მას შეუძლია: გაზარდოს პირამიდული უჯრედების სპონტანური მოქმედება ჰიპოკამპში და დააჩქაროს მისი ფუნქციის აღდგენა ინჰიბიციის შემდეგ; გაზარდეთ 5-ჰიდროქსიტრიპამინის რეაბსორბცია ნეირონების მიერ ცერებრალური ქერქისა და ჰიპოკამპში.
ტოქსიკოლოგიის კვლევა
- მწვავე, სუბკუტური და გრძელვადიანი ტოქსიკურობის ტესტები: ბიოლოგიაში ცვლილებები, ღვიძლის ფუნქცია, პათოლოგიური ანატომია.
- რეპროდუქციული ტოქსიკურობა და ტერატოგენურობის ტესტი: ტიანეპტინს არანაირი გავლენა არ აქვს დამუშავებული მშობლების რეპროდუქციულ უნარზე და ნაყოფსა და შთამომავლობაზე.
- მუტაგენურობის ტესტი: ტიანეპტინს არ აქვს მუტაგენური ეფექტი.
გვერდითი ეფექტი
- ეპიგასტრიული ტკივილი, მუცლის ტკივილი, პირის სიმშრალე, ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, სიბრტყე;
- უძილობა, ძილიანობა, კოშმარები, სისუსტე;
- ტაქიკარდია, ექსტრასისტოლები, პრეკორდიული ტკივილი;
- თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ცუდად, ტრემორები, სახის ფრიალი;
- ქოშინი, ყელში შეშუპების შეგრძნება;
- მიალგია, ზურგის ტკივილი და ა.შ.
