სახელი | პრეგაბალინი |
CAS ნომერი | 148553-50-8 |
მოლეკულური ფორმულა | C8H17NO2 |
მოლეკულური წონა | 159.23 |
Einecs ნომერი | 604-639-1 |
მდუღარე წერტილი | 274.0 ± 23.0 ° C |
სიწმინდე | 98% |
საცავი | დალუქულია მშრალ, ოთახის ტემპერატურაზე |
ფორმა | ფხვნილი |
ფერი | თეთრი |
შეფუთვა | PE ჩანთა+ალუმინის ჩანთა |
3 (S)-(ამინომეთილ) -5-მეთილჰექსანოინის მჟავა; (3S) -3- (ამინომეთილ) -5-მეთილჰექსანოინის მჟავა; პრეგაბალინი; პრეგაბალინი; 3- (ამინომეთილ) -5-მეთილ-ჰექსანური მჟავა;
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
პრეგაბალინს აქვს კარგი თერაპიული ეფექტი ეპილეფსიის შესახებ. ცხოველთა ეპილეფსიური კრუნჩხვების სხვადასხვა მოდელებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პრეგაბალინს შეუძლია მნიშვნელოვნად შეუშალოს ეპილეფსიური კრუნჩხვები, ხოლო მისი აქტიური დოზა 3-10-ჯერ დაბალია, ვიდრე გაბაპენტინი. გამოკვლევებმა დაადგინეს, რომ პრეგაბალინს შეუძლია შეამციროს ვირთხების ქინძისთავის წვერის სტიმულაციის სენსორული და საავტომობილო ზურგის ტვინის რეფლექსები, შეამციროს ნეიროპათიული ცხოველების ტკივილის მოდელების დაკავშირებული ქცევები დიაბეტით, პერიფერიული ნერვის დაზიანებით ან ქიმიოთერაპიით, და შეაჩეროს ან შეამციროს ტკივილთან დაკავშირებული ტკივილი, რომელიც გამოწვეულია ზურგის სტიმულებით. ქცევა. ცხოველთა კვლევებმა დაადგინა, რომ პრეგაბალინს შეიძლება ჰქონდეს უპირატესობა ოპიოიდებთან ერთად. პრეგაბალინი უზრუნველყოფს ახალ ვარიანტს ნეიროპათიური ტკივილის კლინიკური მკურნალობისთვის.
მექანიზმი
პრეგაბალინმა შეიძლება შეამციროს ზოგიერთი ნეიროტრანსმიტერების კალციუმზე დამოკიდებული განთავისუფლება კალციუმის არხის ფუნქციის მოდულირებით. მიუხედავად იმისა, რომ პრეგაბალინი არის ინჰიბიტორული ნეიროტრანსმიტერის γ- ამინობუტრიული მჟავის (GABA) სტრუქტურული წარმოებული, ის პირდაპირ არ აკავშირებს GABAA- ს, GABAB- ს, ან ბენზოდიაზეპინის რეცეპტორებს და არ ზრდის GABAA- ს კულტივირებულ ნეირონების რეაქციაში, არ ცვლის GABA- ს კონცენტრაციას ტვინის ტვინში. დეგრადაცია. ამასთან, კვლევამ დაადგინა, რომ კულტურული ნეირონების გახანგრძლივებამ პრეგაბალინში გაზარდა GABA გადამზიდავების სიმკვრივე და ფუნქციური GABA ტრანსპორტის სიჩქარე. პრეგაბალინი არ დაბლოკავს ნატრიუმის არხებს, არ აქვს მოქმედება ოპიოიდურ რეცეპტორებზე, არ ცვლის ციკლოქსიგენაზას მოქმედებას, არ აქვს მოქმედება დოპამინისა და სეროტონინის რეცეპტორებზე და არ აფერხებს დოპამინის, სეროტონინის ან ნორეფინეფრინის რეაქტივაციას. მიღწევა.
მედიცინის ურთიერთქმედებები
1. ეს არ მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის მიერ, ამიტომ ის იშვიათად ურთიერთქმედებს სხვა წამლებთან. ეს არ იმოქმედებს ანტიეპილეფსიური მედიკამენტების ფარმაკოკინეტიკაზე (მაგალითად, ნატრიუმის ვალპროატი, ფენიტოინი, ლამოტრიგინი, კარბაზეპინი, ფენობარბიტალი, ტოპირამატი), პირის ღრუს კონტრაცეპტივები, პირის ღრუს ჰიპოგლიკემიური აგენტები, დიურეზიკა და ინსულინი.
2. როდესაც ეს პროდუქტი გამოიყენება ოქსიკოდონთან ერთად, მისი აღიარების ფუნქცია შემცირდება და გაუმჯობესდება საავტომობილო ფუნქციის დაზიანება.
3. მას აქვს დანამატის ეფექტი ლორაზეპამთან და ეთანოლთან.