იბუტამორენ მეზილატი ზრდის სხეულის წონის მომატებას, შრატში IGF-1 და GH დონეს

აღწერილობა

იბრამოლენ მეზილატი არის პრეპარატი, რომელიც მოქმედებს როგორც ძლიერი, ზეპირად ძლიერი, ზრდის მასტიმულირებელი ჰორმონის სეკრეცია, რომელიც ახდენს GH– ის მოქმედებას ენდოგენური ჰორმონების სტიმულირების მიზნით.

ფუნქცია

იბრამოლენ მეზილატმა აჩვენა, რომ გაზარდოს ზოგიერთი ჰორმონების პლაზმური დონის განთავისუფლება და წარმოება, მათ შორის GH და ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორი 1 (IGF-1), მაგრამ არ იმოქმედებს კორტიკოლის დონეზე. ამჟამად განვითარების პროცესში არსებული პოტენციური მკურნალობა ამცირებს ამ ჰორმონების დონეს, მაგალითად ბავშვებში ან ზრდის ჰორმონის დეფიციტის მქონე ხანდაზმულებს, ხოლო ადამიანის კვლევებმა აჩვენა კუნთების და ძვლის მინერალური სიმკვრივის მომატება, რაც მას პერსპექტიულ მკურნალობას გახდის ხანდაზმული ასაკის მოზრდილებში. ის ასევე ცვლის სხეულის ცხიმის მეტაბოლიზმს, ამიტომ მას შეიძლება ჰქონდეს განაცხადები სიმსუქნის სამკურნალოდ.

In vivo კვლევები

იბუტამორენ მეზილატი (5 მგ/კგ/დღეში) იწვევს სტატისტიკურად მნიშვნელოვან ზრდის სხეულის წონის მომატებას და ზრდის შრატში IGF-1 და GH დონეს ძაღლებში. Ibutamoren mesylate იწვევს CSF IGF-1 ან GH დონის მნიშვნელოვან ზრდას კვლევის 7 ან 15 დღეებში. თაგვების წინამორბედი GH ბლოკების გააქტიურება ამ ნეირონების მიერ იბუტამორენ მეზილატის მიერ (50 μg, IP). ნოკაუტის თაგვებში, GH და Octreotide ვერ ახერხებენ თაღოვანი ნეირონების იბუტამორენ მეზილატის გააქტიურებას. MK-0677- ის ქრონიკული პერორალური მიღება დაკავშირებულია GH და IGF-I დონის მნიშვნელოვან ზრდასთან, რომლებიც შენარჩუნებულია მკურნალობის ხანგრძლივობისთვის. GH პროფილი MK-0677 ადმინისტრაციის შემდეგ შედგება ეპიზოდური ზრდისგან, კონტროლის ზემოთ. MK-0677 მნიშვნელოვნად ზრდის პიკის GH კონცენტრაციას პირის ღრუს მიღების შემდეგ. MK-0677 არის ძლიერი GH Secretagogue, რომელიც იწვევს GH დონის დაუყოვნებლივ, დიდ, ხანგრძლივ ზრდას, როდესაც მიიღება ზეპირად ან IV