ვარდენაფილ დიჰიდროქლორიდი მკურნალობა ერექციული დისფუნქცია 224785-91-5

ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ეს პრეპარატი არის ფოსფოდიესტერაზის ტიპი 5 (PDE5) ინჰიბიტორი. ამ პრეპარატის პირის ღრუს მიღებამ შეიძლება ეფექტურად გააუმჯობესოს ერექციის ხარისხი და ხანგრძლივობა და გააუმჯობესოს სექსუალური ცხოვრების წარმატების მაჩვენებელი ერექციული დისფუნქციის მქონე მამაკაცებში. პენისის ერექციის დაწყება და შენარჩუნება უკავშირდება კავერნოზული გლუვი კუნთების უჯრედების რელაქსაციას, ხოლო ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატი (CGMP) არის კავერნოზული გლუვი კუნთების უჯრედების რელაქსაციის შუამავალი. ეს პრეპარატი ხელს უშლის CGMP– ს დაშლას ფოსფოდიესტერაზას ტიპის 5 ინჰიბირებით, რითაც იწვევს CGMP– ის დაგროვებას, კორპუსის კავერნოზის გლუვი კუნთის რელაქსაციას და პენისის აღმართს. ფოსფოდიესტერაზას იზოზიმებთან შედარებით 1, 2, 3, 4 და 6, ამ პრეპარატს აქვს მაღალი სელექციურობა ტიპის 5 ფოსფოდიესტერაზისთვის. ზოგიერთი მონაცემი აჩვენებს, რომ მისი სელექციურობა და ინჰიბიტორული მოქმედება ფოსფოდიესტერაზის ტიპზე 5 უკეთესია, ვიდრე სხვა ფოსფოდიესტერაზის ტიპის 5 ინჰიბიტორები. ტიპის ფოსფოდიესტერაზას ინჰიბიტორები რამდენიმეა.

სამკურნალო თვისებები და პროგრამები

1. როდესაც გამოიყენება CYP 3A4 ინჰიბიტორებთან ერთად (მაგალითად, რიტონავირი, ინდინავირი, საქუინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი და ა.შ.), მას შეუძლია შეაჩეროს ამ წამლის მეტაბოლიზმი ღვიძლში, ეს ზრდის პლაზმური კონცენტრაციას, რაც ახდენს ინციდენტს ( თავის ტკივილი, სახის გამონაყარი, პრიპიზმი). ეს პრეპარატი თავიდან უნდა იქნას აცილებული რიტონავირთან და ინდინავირთან ერთად. როდესაც გამოყენებულია ერითრომიცინთან, კეტოკონაზოლთან და იტრაკონაზოლთან ერთად, ამ პრეპარატის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ, ხოლო კეტოკონაზოლისა და იტრაკონაზოლის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 მგ.
2. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ნიტრატებს ან იღებენ აზოტის ოქსიდის დონორის თერაპიას, თავიდან აიცილონ ამ პრეპარატის გამოყენება კომბინაციაში. მისი მოქმედების მექანიზმია კიდევ უფრო გაზრდაCGMP- ის კონცენტრაცია, რის შედეგადაც გაძლიერდა ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და გულისცემის გაზრდა. Α- რეცეპტორების ბლოკატორებთან ერთად გამოყენებისას, მას შეუძლია გააძლიეროს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი და გამოიწვიოს ჰიპოტენზია. ამრიგად, ამ პრეპარატის გამოყენება აკრძალულია მათთვის, ვინც იყენებს α- რეცეპტორების ბლოკატორებს. საშუალო ცხიმიან დიეტას (ცხიმის კალორიების 30%) მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს ამ პრეპარატის 20 მგ ერთპიროვნული დოზის ფარმაკოკინეტიკაზე, ხოლო ცხიმიანი დიეტა (ცხიმის კალორიების 55% -ზე მეტმა) შეიძლება გახანგრძლივდეს ამ პრეპარატის პიკის დრო და შეამციროს ამ წამლის სისხლში კონცენტრაცია.

ფარმაკოკინეტიკა
იგი სწრაფად შეიწოვება პირის ღრუს მიღების შემდეგ, პირის ღრუს ტაბლეტის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 15%, ხოლო მწვერვალის საშუალო დროა 1H (0.5-2H). პირის ღრუს ხსნარი 10 მგ ან 20 მგ, პიკის საშუალო დროა 0.9H და 0.7H, პიკის პლაზმური კონცენტრაციაა 9μg/L და 21μg/L, შესაბამისად, ხოლო წამლის ეფექტის ხანგრძლივობა შეიძლება მიაღწიოს 1H- ს. ამ პრეპარატის ცილის სავალდებულო მაჩვენებელი დაახლოებით 95%-ს შეადგენს. 1.5 სთ 20 მგ ერთპიროვნული დოზის შემდეგ, სპერმის წამლის შემცველობა დოზის 0.00018% -ს შეადგენს. პრეპარატი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 (CYP) 3A4- ით, ხოლო მცირე რაოდენობით მეტაბოლიზდება CYP 3A5 და CYP 2C9 იზოენზიმებით. მთავარი მეტაბოლიტი არის M1, რომელიც წარმოიქმნება ამ პრეპარატის პიპერაზინის სტრუქტურის დეითჰილაციით. M1 ასევე აქვს ფოსფოდიესტერაზას 5 ინჰიბირების ეფექტი (მთლიანი ეფექტურობის დაახლოებით 7%), ხოლო მისი სისხლის კონცენტრაცია მშობლის სისხლის კონცენტრაციის დაახლოებით 26% -ს შეადგენს. და მათი კიდევ უფრო მეტაბოლიზაცია შესაძლებელია. ნარკოტიკების ექსკრეციის მაჩვენებლები განავლით და შარდში მეტაბოლიტების სახით არის დაახლოებით 91% 95% და 2% -დან 6%, შესაბამისად. საერთო განწმენდის მაჩვენებელი საათში 56 ლ, ხოლო მშობლის ნაერთისა და M1- ის ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობა დაახლოებით 4-დან 5 საათამდეა.