სახელი | დაპტომიცინი |
CAS ნომერი | 103060-53-3 |
Მოლეკულური ფორმულა | C72H101N17O26 |
Მოლეკულური წონა | 1620.67 |
EINECS ნომერი | 600-389-2 |
დნობის წერტილი | 202-204°C |
Დუღილის წერტილი | 2078.2±65.0 °C (პროგნოზირებადი) |
სიმკვრივე | 1.45±0.1 გ/სმ3 (პროგნოზირებადი) |
Ციმციმა | 87℃ |
შენახვის პირობები | დალუქულია მშრალ მდგომარეობაში, ინახება საყინულეში -20°C-მდე |
ხსნადობა | მეთანოლი: ხსნადი 5 მგ/მლ |
მჟავიანობის კოეფიციენტი | (pKa) 4.00±0.10 (პროგნოზირებადი) |
ფორმა | ფხვნილი |
ფერი | უფერო მკრთალი ყვითელი |
N-[N-(1-ოქსოდეცილი)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ციკლო[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- გლი-D-სერ-[(3R)-3-მეთილ-L-გლუ-]-4-(2-ამინოფენილ)-4-ოქსო-L-აბუ-];N-[N-დეკანოილ-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-მეთილ-L- გლუ-]-3-(2-ამინობენზოილ)-L-ალა-];N-(1-ოქსოდეცილ)-L-ტრიპტოფილ-D-ასპარაგინილ-L-α-ასპარტილ-L-თრეონილგლიცილ-L-ორნითინილ-L- α-ასპარტილ-D-ალანილ-L-α-ასპარტილგლიცილ-D-სერილ-(3R)-3-მეთილ-L-α-გლუტამილ-α,2-დიამინო-γ-ოქსო-ბენზოლებუტანოიციდი(13-4)ლაქტონი; დაპტომიცინი;დაპცინი;დაპტომიცინი,>=99%;დაპტომიცინი მზა ხსნარი;დაპტომიცინი (LY146032)
ანტიბიოტიკი დაპტომიცინი არის ციკლური ლიპოპეპტიდური ანტიბიოტიკი ახალი სტრუქტურით, რომელიც ამოღებულია Streptomyces-ის დუღილის ბულიონიდან (S. reseosporus), რომელიც აფერხებს ბაქტერიული უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზს უჯრედის მემბრანაში ამინომჟავების ტრანსპორტირების დარღვევით.ციტოპლაზმური მემბრანის თვისებების შეცვლამ შეიძლება მრავალი გზით დაარღვიოს ბაქტერიული მემბრანის ფუნქცია და სწრაფად მოკლას გრამდადებითი ბაქტერიები.გარდა კლინიკურად მნიშვნელოვან გრამდადებით ბაქტერიებზე მოქმედების უნარისა, დაპტომიცინი უფრო მნიშვნელოვანია იზოლირებული შტამებისთვის, რომლებმაც გამოავლინეს რეზისტენტობა მეთიცილინის, ვანკომიცინისა და ლინეზოლიდის მიმართ in vitro.მას აქვს ძლიერი აქტივობა და ამ თვისებას აქვს ძალიან მნიშვნელოვანი კლინიკური გავლენა კრიტიკულად დაავადებული ინფიცირებული პაციენტებისთვის.ეოზინოფილური პნევმონია იშვიათი და ძალიან სერიოზული დაავადებაა სიმპტომებით, როგორიცაა ცხელება, ხველა, ქოშინი და სუნთქვის გაძნელება.
დაპტომიცინს აქვს კარგი ბაქტერიოსტატიკური აქტივობა სხვადასხვა ანტიბიოტიკებისადმი რეზისტენტული ბაქტერიების მიმართ, როგორიცაა MIC=0.06-0.5 მკგ/მლ მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus (MRSA) და მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0.0625~1μg/ml ბაქტერიებისთვის, MIC=0.12~0.5μg/ml ოქსაცილინისადმი რეზისტენტული Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml ენტეროკოკისთვის, რომელიც ძალიან მდგრადია ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების მიმართ, MIC=2.5μg/MlGaBICrg Enterococcus არის 0.5-1μg/ml, ხოლო Enterococcus-ის რეზისტენტული გლიკოპეპტიდური ანტიბიოტიკების MIC არის 1~2μg/ml.