ტესამორელინი

ტესამორელინის API

ტესამორელინი არის სინთეზური პეპტიდური პრეპარატი, სრული სახელწოდებაა ThGRF(1-44)NH₂, რომელიც ზრდის ჰორმონის გამათავისუფლებელი ჰორმონის (GHRH) ანალოგია. ის ასტიმულირებს წინა ჰიპოფიზის წილს ზრდის ჰორმონის (GH) გამოყოფისთვის ენდოგენური GHRH-ის მოქმედების სიმულირებით, რითაც ირიბად ზრდის ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორი 1-ის (IGF-1) დონეს, რაც მთელ რიგ სარგებელს მოაქვს მეტაბოლიზმსა და ქსოვილების აღდგენაში.

ამჟამად, ტესამორელინი დამტკიცებულია FDA-ს მიერ აივ-თან დაკავშირებული ლიპოდისტროფიის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით მუცლის ღრუს ვისცერული ცხიმის დაგროვების (ვისცერული ცხიმოვანი ქსოვილი, VAT) შესამცირებლად. ის ასევე ფართოდ არის შესწავლილი **დაბერების საწინააღმდეგო, მეტაბოლური სინდრომის, არაალკოჰოლური ცხიმოვანი ღვიძლის დაავადების (NAFLD/NASH)** და სხვა სფეროებში, რაც ფართო გამოყენების პერსპექტივებს აჩვენებს.
მოქმედების მექანიზმი

ტესამორელინი არის 44 ამინომჟავისგან შემდგარი პეპტიდი, რომლის სტრუქტურა ძალიან ჰგავს ბუნებრივ GHRH-ს. მისი მოქმედების მექანიზმია:

GHRH რეცეპტორის (GHRHR) გააქტიურება წინა ჰიპოფიზის ჯირკვლის GH-ის გამოყოფის სტიმულირების მიზნით.

ზრდის ჰორმონის მომატების შემდეგ, ის მოქმედებს ღვიძლსა და მიმდებარე ქსოვილებზე IGF-1 სინთეზის გასაზრდელად.

GH და IGF-1 ერთობლივად მონაწილეობენ ცხიმის მეტაბოლიზმში, ცილის სინთეზში, უჯრედების აღდგენასა და ძვლის სიმკვრივის შენარჩუნებაში.

ის ძირითადად მოქმედებს ვისცერული ცხიმის დაშლაზე (ცხიმის მობილიზაცია) და მცირე გავლენას ახდენს კანქვეშა ცხიმზე.

ზრდის ჰორმონის პირდაპირ ეგზოგენურ ინექციასთან შედარებით, ტესამორელინი ხელს უწყობს ზრდის ჰორმონის სეკრეციას ენდოგენური მექანიზმების მეშვეობით, რაც უფრო ახლოსაა ფიზიოლოგიურ რიტმთან და თავიდან აიცილებს ზრდის ჰორმონის ჭარბი რაოდენობით გამოწვეულ გვერდით რეაქციებს, როგორიცაა წყლის შეკავება და ინსულინრეზისტენტობა.

კვლევა და კლინიკური ეფექტურობა

ტესამორელინის ეფექტურობა დადასტურებულია მრავალი კლინიკური კვლევის მეშვეობით, განსაკუთრებით შემდეგ სფეროებში:

1. აივ-თან დაკავშირებული ლიპოდისტროფია (FDA-ს მიერ დამტკიცებული ჩვენებები)

ტესამორელინს შეუძლია მნიშვნელოვნად შეამციროს მუცლის ღრუს დღგ-ს (საშუალოდ 15-20%-ით შემცირება);

IGF-1-ის დონის გაზრდა და ორგანიზმის მეტაბოლური მდგომარეობის გაუმჯობესება;

სხეულის ფორმის გაუმჯობესება და ცხიმის გადანაწილებასთან დაკავშირებული ფსიქოლოგიური ტვირთის შემცირება;

მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს კანქვეშა ცხიმოვან შრეზე, ძვლის სიმკვრივეზე ან კუნთოვან მასაზე.

2. არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი (NASH) და ღვიძლის ფიბროზი

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტესამორელინს შეუძლია შეამციროს ღვიძლში ცხიმის შემცველობა (MRI-PDFF გამოსახულება);

მოსალოდნელია, რომ ის გააუმჯობესებს ჰეპატოციტების ინსულინის მგრძნობელობას;

ის განსაკუთრებით ეფექტურია აივ ინფექციის და არაალკოჰოლური ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებისთვის და გააჩნია ფართო სპექტრის მეტაბოლური დაცვის პოტენციალი.

3. მეტაბოლური სინდრომი და ინსულინრეზისტენტობა

ტესამორელინი მნიშვნელოვნად ამცირებს ტრიგლიცერიდების დონეს და მუცლის სიმსუქნეს;

აუმჯობესებს HOMA-IR ინდექსს და ხელს უწყობს ინსულინრეზისტენტობის გაუმჯობესებას;

კვლევებმა აჩვენა, რომ მას შეუძლია გააძლიეროს კუნთოვანი ცილის სინთეზის უნარი, რაც სასარგებლოა ხანდაზმულებისთვის ან ქრონიკული დაავადებების მქონე პირთა გამოჯანმრთელებისთვის.

API-ს წარმოება და ხარისხის კონტროლი

ჩვენი Gentolex Group-ის მიერ მოწოდებული Tesamorelin API იყენებს მყარი ფაზის პეპტიდების სინთეზის მოწინავე ტექნოლოგიას (SPPS) და იწარმოება GMP გარემოში. მას აქვს შემდეგი მახასიათებლები:

სისუფთავე ≥99% (HPLC)
ენდოტოქსინის, მძიმე მეტალების, ნარჩენი გამხსნელის აღმოჩენის კვალიფიციური სპეციალისტი არ არის
ამინომჟავების თანმიმდევრობისა და სტრუქტურის დადასტურება LC-MS/NMR-ით
უზრუნველყოთ გრამიდან კილოგრამამდე დონის მორგებული წარმოება