სილდენაფილის ციტრატი ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ 171599-83-0
პროდუქტის დეტალები
| სახელი | სილდენაფილის ციტრატი |
| CAS ნომერი | 171599-83-0 |
| მოლეკულური ფორმულა | C28H38N6O11S |
| მოლეკულური წონა | 666.70 |
| EINECS ნომერი | 200-659-6 |
| მერკი | 14,8489 |
| სიმჭიდროვე | 1.445 გ/სმ3 |
| შენახვის პირობები | 2-8°C |
| ფორმა | ფხვნილი |
| ფერი | თეთრი |
| წყალში ხსნადობა | DMSO: >20მგ/მლ |
სინონიმები
ვიაგრა, სილდენაფილის ციტრატი; 1-[[3-(4,7-დიჰიდრო-1-მეთილ-7-ოქსო-3-პროპილ-1H-პირაზოლო[4,3-d]პირიმიდინ-5-ილ)-4-ეთოქსიფენილ]სულფონილ]-4-მეთილპიპერაზინის ციტრატის მარილი; 5-[2-ეთოქსი-5-(4-მეთილპიპერაზინ-1-ილ)სულფონილფენილ]-1-მეთილ-3-პროპილ-4H-პირაზოლო[5,4-e]პირიმიდინ-7-ონციტრატის მარილი; 1-[[3-(6,7-დიჰიდრო-1-მეთილ-7-ოქსო-3-პროპილ-1H-პირაზოლო[4,3-d]პირიმიდინ-5-ილ)-4-ეთოქსიფენილ]სულფონილ]-4-მეთილპიპერაზინი, 2-ჰიდროქსი-1,2,3-პროპანტრიკარბოქსილატი; სილდენაფილის ციტრატი (100 მგ); სილდენაფილციტრატი,>=99%; სილდენაფილციტრატი, პროფესიონალური მიწოდება; 5-[2-ეთოქსი-5-[(4-მეთილ-პიპერაზინ-1-ილ)სულფონილ]ფენილ]-1,6-დიჰიდრო-1-მეთილ-3-პროპილ-7H-პირაზოლო[4,3-d]პირიმიდინ-7-ონეციტრატი
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
სილდენაფილის ციტრატი არის 5-ფოსფოდიესთერაზას სელექციური ინჰიბიტორი, რომელიც აძლიერებს აზოტის ოქსიდ-დამოკიდებულ, ციკლურ გუანოზინ მონოფოსფატ-განპირობებულ ფილტვის ვაზოდილატაციას ციკლური გუანოზინ მონოფოსფატის დაშლის ინჰიბირების გზით. ფილტვის სისხლძარღვების პირდაპირი გაფართოების გარდა, მას ასევე შეუძლია სისხლძარღვთა რემოდელირების პრევენცია ან შექცევა.
სამკურნალო თვისებები და გამოყენება
სილდენაფილის ციტრატი, სავაჭრო სახელწოდება Viagre, რომელიც ფართოდ არის ცნობილი როგორც Viagra, არის ციკლური გუანოზინ მონოფოსფატის (cGMP)-სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას ტიპი 5 (PDE5) ინჰიბიტორი, რომელსაც შეუძლია გააძლიეროს ერექცია პერორალური მიღების შემდეგ. სილდენაფილის ციტრატს შეუძლია გააძლიეროს აზოტის ოქსიდის (NO) ეფექტი მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბირებით, რომელიც შლის ციკლურ გუანოზინ მონოფოსფატს (cGMP) კავერნოზულ სხეულში. ზრდის cGMP-ის დონეს კავერნოზულ სხეულში, ადუნებს გლუვ კუნთებს კავერნოზულ სხეულში, ზრდის სისხლის ნაკადს, ახანგრძლივებს პენისის ერექციის დროს და ზრდის სიმკვრივეს. იმპოტენციის მქონე პაციენტებისთვის ერექციული დისფუნქციით. მოზრდილებმა მიიღონ 50 მგ პერორალურად ყოველ ჯერზე, დღეში მაქსიმუმ 1-ჯერ და მიიღონ საჭიროებისამებრ სქესობრივ კავშირამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. მაქსიმალური რაოდენობაა 0.1 გ ყოველ ჯერზე.
ინ ვივო კვლევები
ანესთეზირებულ ძაღლებში, სილდენაფილის ციტრატი აძლიერებს პენისის ერექციულ ფუნქციას მენჯის ნერვის სტიმულაციის დროს ინტრაკავერნოზული წნევის გაზომვით. სილდენაფილის ციტრატმა მნიშვნელოვნად შეაჩერა კარბამოილქოლინით სტიმულირებული რელაქსაციის დარღვევა და შეაფერხა სუპეროქსიდის წარმოქმნა ჰიპერქოლესტერინემიული კურდღლების კავერნოზულ ქსოვილში. სპრეგ-დოულის ვირთხებში, სილდენაფილი აუმჯობესებს ერექციულ ფუნქციას დრო-დოზადამოკიდებული გზით, მაქსიმალური აღდგენა ხდება 28-ე დღეს, დღეში 20 მგ/კგ დოზით. სპრეგ-დოულის ვირთხებში, სილდენაფილის მიღებამ გამოიწვია გლუვი კუნთების კოლაგენის თანაფარდობის შენარჩუნება და CD31 და eNOS ექსპრესიის შენარჩუნება. სპრეგ-დოულის ვირთხებში, სილდენაფილმა მნიშვნელოვნად შეამცირა აპოპტოზური ინდექსი და გაზარდა akt და eNOS ფოსფორილირება საკონტროლო ჯგუფთან შედარებით.
