სახელი | სილდენაფილის ციტრატი |
CAS ნომერი | 171599-83-0 |
მოლეკულური ფორმულა | C28H38N6O11S |
მოლეკულური წონა | 666.70 |
Einecs ნომერი | 200-659-6 |
მერკი | 14,8489 |
სიმჭიდროვე | 1.445 გ/სმ 3 |
შენახვის პირობა | 2-8 ° C |
ფორმა | ფხვნილი |
ფერი | თეთრი |
წყლის ხსნადობა | DMSO:> 20 მგ/მლ |
Viagra, sildenafil citrate; 1-[[3- (4,7-დიჰიდრო-1-მეთილ-7-ოქსო-3-პროპილ-1H-პირაზოლო [4,3-დ] პირამიდინი-5-ილ) -4-ეთოქსიფენილ] სულფონილ] -4-მეთილპერაზინცინციტრატები; 5- [2-ეთოქსი-5- (4-მეთილპიპერაზინ-1-ილ) სულფონილფენილ] -1-მეთილ-3-პროპილ-4H-პიურაზოლო [5,4-E] პირმიდინ-7-ონესტრატიალტი; 1-[[3- (6,7-დიჰიდრო-1-მეთილ-7-ოქსო-3-პროპილ-1H-პირაზოლო [4,3-დ] პირამიდინი-5-ილ) -4-ეთოქსიფენილ] სულფონილ] -4-მეთილპერაზინი, 2-ჰიდროქსი -1,2,3-პრორპეილარიტი; Sildenafilcitrate (100 მგ); Sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, პროფესიონალები; 5- [2-ეთოქსი-5-[(4-მეთილ-პიპერაზინი-1-ილ) სულფონილ] ფენილ] -1,6-დიჰიდრო-1-მეთილ-3-პროპილ-7H-პირაზოლო [4,3-D] პირამიდინ-7-ონრეტრიატი
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
Sildenafil ციტრატი არის შერჩევითი 5-ფოსფოდიესტერაზას ინჰიბიტორი, რომელიც აძლიერებს აზოტის ოქსიდზე დამოკიდებულ, ციკლურ გუანოზინის მონოფოსფატ-შუამავლობით ფილტვის ვაზოდილაციას ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატის დაშლის ინჰიბირებით. ფილტვის სისხლძარღვების პირდაპირი გაფართოების გარდა, მას ასევე შეუძლია თავიდან აიცილოს ან შეცვალოს სისხლძარღვთა რემონტი.
სამკურნალო თვისებები და პროგრამები
Sildenafil Citrate, სავაჭრო სახელი viagre, საყოველთაოდ ცნობილია როგორც viagra, არის ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატი (CGMP)-სპეციფიკური ფოსფოდიესტერაზას ტიპი 5 (PDE5) ინჰიბიტორი, რომელსაც შეუძლია გააძლიეროს ერექცია პერორალური მიღების შემდეგ. სილდენაფილის ციტრატს შეუძლია გააძლიეროს აზოტის ოქსიდის მოქმედება (NO), ტიპის 5 ფოსფოდიესტერაზას ინჰიბირებით, რომელიც ანგრევს ციკლურ გუანოზინის მონოფოსფატს (CGMP) კორპუსის კავერნოზში. გაზარდეთ CGMP- ის დონე კორპუსის კავერნოზში, დაისვენეთ გლუვი კუნთი კორპუსის კავერნოზში, გაზარდეთ სისხლის შემოდინება, გახანგრძლივეთ პენისის ერექციის დრო და გაზარდეთ სიმტკიცე. იმპოტენციის მქონე პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ერექციული დისფუნქცია. მოზრდილები იღებენ 50 მგ ზეპირად ყოველ ჯერზე, დღეში 1 ჯერ და იყენებენ მას, როგორც საჭიროა სქესობრივი კავშირის დაწყებამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. მაქსიმალური თანხა არის 0,1 გ ყოველ ჯერზე.
In vivo კვლევები
ანესთეზირებულ ძაღლებში, სილდენაფილის ციტრატი აძლიერებს პენისის ერექციულ ფუნქციას მენჯის ნერვის სტიმულაციის ქვეშ, ინტრაკავერნული წნევის გაზომვით. Sildenafil Citrate- მა მნიშვნელოვნად შეცვალა დაქვეითებული კარბამოოლქოლინის სტიმულირებული რელაქსაცია და ინჰიბირებს სუპეროქსიდის წარმოქმნას ჰიპერქოლესტერინული კურდღლების კავერნოზურ ქსოვილში. Sprague-Dawley ვირთაგვებში, სილდენაფილი აუმჯობესებს ერექციულ ფუნქციას დროულად დამოკიდებული გზით, მაქსიმალური გამოჯანმრთელება ხდება 28 დღეს, დოზით 20 მგ/კგ დღეში. Sprague-Dawley ვირთაგვებში, სილდენაფილის მიღებამ გამოიწვია კუნთების გლუვი კოლაგენის რაციონი და CD31 და ENOS გამოხატვის შენარჩუნება. Sprague-Dawley- ის ვირთაგვებში, სილდენაფილმა მნიშვნელოვნად შეამცირა აპოპტოზური ინდექსი და გაზარდა Akt და eNOS ფოსფორილირება საკონტროლო ჯგუფთან შედარებით.