ლირაგლუტიდის ანტიდიაბეტური საშუალებები სისხლში შაქრის კონტროლისთვის CAS NO.204656-20-2
პროდუქტის დეტალი
| CAS | 204656-20-2 | Მოლეკულური ფორმულა | C172H265N43O51 |
| Მოლეკულური წონა | 3751.20 | გარეგნობა | თეთრი |
| შენახვის მდგომარეობა | სინათლის წინააღმდეგობა, 2-8 გრადუსი | პაკეტი | ალუმინის ფოლგის ჩანთა/ფლაკონი |
| სიწმინდე | ≥98% | ტრანსპორტირება | ცივი ჯაჭვი და მაგარი შენახვის მიწოდება |
ლირაგლუტიდის ინგრედიენტები
აქტიური ნივთიერება:
ლირაგლუტიდი (ადამიანის გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი-1 (GLP-1) ანალოგი, რომელიც წარმოებულია საფუარის მიერ გენეტიკური რეკომბინაციის ტექნოლოგიით).
ქიმიური დასახელება:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-გლუ(N-α-ჰექსადეკანოილი)))-GLP-1[7-37]
Სხვა ინგრედიენტები:
დინატრიუმის ჰიდროფოსფატის დიჰიდრატი, პროპილენ გლიკოლი, ჰიდროქლორინის მჟავა და/ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (მხოლოდ pH-ის რეგულირების სახით), ფენოლი და საინექციო წყალი.
განაცხადი
ტიპი 2 დიაბეტი
ლირაგლუტიდი აუმჯობესებს სისხლში გლუკოზის კონტროლს.ის ამცირებს კვებასთან დაკავშირებულ ჰიპერგლიკემიას (მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში) ინსულინის სეკრეციის გაზრდით (მხოლოდ) საჭიროების შემთხვევაში გლუკოზის დონის გაზრდით, კუჭის დაცლის შეფერხებით და პრანდიალური გლუკაგონის სეკრეციის დათრგუნვით.
ის შესაფერისია იმ პაციენტებისთვის, რომელთა სისხლში შაქრის დონე ჯერ კიდევ ცუდად კონტროლდება მხოლოდ მეტფორმინის ან სულფონილშარდოვანას მაქსიმალური ტოლერანტული დოზის შემდეგ.იგი გამოიყენება მეტფორმინთან ან სულფონილშარდოვანას პრეპარატებთან ერთად.
ის მოქმედებს გლუკოზაზე დამოკიდებული გზით, რაც ნიშნავს, რომ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას მხოლოდ მაშინ, როდესაც სისხლში გლუკოზის დონე ნორმაზე მაღალია, რაც ხელს უშლის "გადაჭარბებას".შესაბამისად, ის აჩვენებს ჰიპოგლიკემიის უმნიშვნელო რისკს.
მას აქვს აპოპტოზის დათრგუნვისა და ბეტა უჯრედების რეგენერაციის სტიმულირების პოტენციალი (ნახულია ცხოველებზე კვლევებში).
ის აქვეითებს მადას და აფერხებს სხეულის წონის მატებას, როგორც ეს ნაჩვენებია გლიმეპირიდის წინააღმდეგ ჩატარებულ კვლევაში.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ლირაგლუტიდი არის GLP-1 ანალოგი 97%-იანი თანმიმდევრობის ჰომოლოგიით ადამიანის GLP-1-თან, რომელსაც შეუძლია დაუკავშირდეს და გაააქტიუროს GLP-1 რეცეპტორს.GLP-1 რეცეპტორი არის ადგილობრივი GLP-1, ენდოგენური ინკრეტინის ჰორმონის სამიზნე, რომელიც ხელს უწყობს გლუკოზის კონცენტრაციაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციას პანკრეასის β უჯრედებიდან.GLP-1-ისგან განსხვავებით, ლირაგლუტიდის ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური პროფილები ადამიანებში შესაფერისია დღეში ერთხელ დოზირების რეჟიმისთვის.კანქვეშა ინექციის შემდეგ მისი გახანგრძლივებული მოქმედების მექანიზმი მოიცავს: თვითასოციაციას, რომელიც ანელებს შეწოვას;ალბუმინთან დაკავშირება;უფრო მაღალი ფერმენტის სტაბილურობა და, შესაბამისად, უფრო ხანგრძლივი პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი.
ლირაგლუტიდის აქტივობა განპირობებულია მისი სპეციფიკური ურთიერთქმედებით GLP-1 რეცეპტორთან, რაც იწვევს ციკლური ადენოზინ მონოფოსფატის (cAMP) მატებას.ლირაგლუტიდი ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას გლუკოზის კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით, ხოლო გლუკაგონის ჭარბი სეკრეციის შემცირებას გლუკოზის კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით.
ამიტომ, როდესაც სისხლში გლუკოზა იზრდება, ინსულინის სეკრეცია სტიმულირდება, ხოლო გლუკაგონის სეკრეცია ინჰიბირებულია.ამის საპირისპიროდ, ლირაგლუტიდი ამცირებს ინსულინის სეკრეციას ჰიპოგლიკემიის დროს გლუკაგონის სეკრეციაზე ზემოქმედების გარეშე.ლირაგლუტიდის ჰიპოგლიკემიური მექანიზმი ასევე მოიცავს კუჭის დაცლის დროის უმნიშვნელო გახანგრძლივებას.ლირაგლუტიდი ამცირებს სხეულის წონას და ცხიმის მასას შიმშილისა და ენერგიის მიღების შემცირებით.
