ლირაგლუტიდი სისხლში შაქრის კონტროლისთვის განკუთვნილი ანტიდიაბეტური საშუალება CAS NO.204656-20-2
პროდუქტის დეტალები
| CAS | 204656-20-2 | მოლეკულური ფორმულა | C172H265N43O51 |
| მოლეკულური წონა | 3751.20 | გარეგნობა | თეთრი |
| შენახვის პირობები | სინათლისადმი მდგრადობა, 2-8 გრადუსი | პაკეტი | ალუმინის ფოლგის პარკი/ფლაკონი |
| სიწმინდე | ≥98% | ტრანსპორტირება | ცივი ჯაჭვი და გაცივებული შენახვის მიწოდება |
ლირაგლუტიდის შემადგენლობა
აქტიური ინგრედიენტი:
ლირაგლუტიდი (გენეტიკური რეკომბინაციის ტექნოლოგიით საფუარის მიერ წარმოებული ადამიანის გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ-1-ის (GLP-1) ანალოგი).
ქიმიური დასახელება:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-ჰექსადეკანოილი)))-GLP-1[7-37]
სხვა ინგრედიენტები:
დინატრიუმის წყალბადის ფოსფატის დიჰიდრატი, პროპილენგლიკოლი, მარილმჟავა და/ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (მხოლოდ pH-ის რეგულატორების სახით), ფენოლი და საინექციო წყალი.
აპლიკაცია
ტიპი 2 დიაბეტი
ლირაგლუტიდი აუმჯობესებს სისხლში გლუკოზის კონტროლს. ის ამცირებს კვებასთან დაკავშირებულ ჰიპერგლიკემიას (მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში) ინსულინის სეკრეციის გაზრდით (მხოლოდ) საჭიროების შემთხვევაში, გლუკოზის დონის გაზრდით, კუჭის დაცლის შეფერხებით და პრანდიული გლუკაგონის სეკრეციის დათრგუნვით.
ის შესაფერისია იმ პაციენტებისთვის, რომელთა სისხლში შაქრის დონე ჯერ კიდევ ცუდად კონტროლდება მხოლოდ მეტფორმინის ან სულფონილშარდოვანას მაქსიმალური ასატანი დოზის მიღების შემდეგ. იგი გამოიყენება მეტფორმინთან ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში.
ის გლუკოზაზე დამოკიდებული პრინციპით მოქმედებს, რაც იმას ნიშნავს, რომ ინსულინის სეკრეციას მხოლოდ მაშინ ასტიმულირებს, როდესაც სისხლში გლუკოზის დონე ნორმაზე მაღალია, რაც ხელს უშლის „ჭარბ დოზას“. შესაბამისად, ჰიპოგლიკემიის უმნიშვნელო რისკს აჩვენებს.
მას აქვს აპოპტოზის ინჰიბირების და ბეტა უჯრედების რეგენერაციის სტიმულირების პოტენციალი (ნაჩვენებია ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში).
ის აქვეითებს მადას და აფერხებს სხეულის წონის მატებას, როგორც ეს ნაჩვენებია გლიმეპირიდთან შედარებით ჩატარებული პირდაპირი კვლევის დროს.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ლირაგლუტიდი არის GLP-1-ის ანალოგი, რომელსაც აქვს 97%-იანი თანმიმდევრობითი ჰომოლოგია ადამიანის GLP-1-თან, რომელსაც შეუძლია დაუკავშირდეს და გაააქტიუროს GLP-1 რეცეპტორი. GLP-1 რეცეპტორი არის ნატიური GLP-1-ის სამიზნე, ენდოგენური ინკრეტინის ჰორმონი, რომელიც ხელს უწყობს გლუკოზის კონცენტრაციაზე დამოკიდებულ ინსულინის სეკრეციას პანკრეასის β უჯრედებიდან. ნატიური GLP-1-ისგან განსხვავებით, ადამიანებში ლირაგლუტიდის ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური პროფილები შესაფერისია დღეში ერთხელ დოზირების რეჟიმისთვის. კანქვეშა ინექციის შემდეგ, მისი გახანგრძლივებული მოქმედების მექანიზმი მოიცავს: თვითასოციაციას, რომელიც ანელებს შეწოვას; ალბუმინთან შეკავშირებას; ფერმენტების უფრო მაღალ სტაბილურობას და შესაბამისად, პლაზმაში ნახევარგამოყოფის უფრო ხანგრძლივ პერიოდს.
ლირაგლუტიდის აქტივობა განპირობებულია GLP-1 რეცეპტორთან მისი სპეციფიკური ურთიერთქმედებით, რაც იწვევს ციკლური ადენოზინ მონოფოსფატის (cAMP) ზრდას. ლირაგლუტიდი ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას გლუკოზის კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით, ამავდროულად ამცირებს გლუკაგონის ჭარბ სეკრეციას გლუკოზის კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით.
ამიტომ, როდესაც სისხლში გლუკოზის დონე იმატებს, ინსულინის სეკრეცია სტიმულირდება, ხოლო გლუკაგონის სეკრეცია ინჰიბირდება. ამის საპირისპიროდ, ლირაგლუტიდი ამცირებს ინსულინის სეკრეციას ჰიპოგლიკემიის დროს გლუკაგონის სეკრეციაზე გავლენის გარეშე. ლირაგლუტიდის ჰიპოგლიკემიური მექანიზმი ასევე მოიცავს კუჭის დაცლის დროის უმნიშვნელო გახანგრძლივებას. ლირაგლუტიდი ამცირებს სხეულის წონას და სხეულის ცხიმოვან მასას შიმშილისა და ენერგიის მიღების შემცირებით.
