კასი | 204656-20-2 | მოლეკულური ფორმულა | C172H265N43O51 |
მოლეკულური წონა | 3751.20 | გარეგნობა | თეთრი |
შენახვის პირობა | მსუბუქი წინააღმდეგობა, 2-8 გრადუსი | ფუთა | ალუმინის კილიტა ჩანთა/ფლაკონი |
სიწმინდე | ≥98% | ტრანსპორტირება | ცივი ჯაჭვი და მაგარი შენახვის მიწოდება |
აქტიური ინგრედიენტი:
ლირაგლუტიდი (ადამიანის გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ -1 (GLP-1) ანალოგი, რომელიც წარმოიქმნება საფუარის მიერ გენეტიკური რეკომბინაციის ტექნოლოგიის საშუალებით).
ქიმიური სახელი:
Arg34lys26- (n-ε- (γ-glu (n-α-hexadecanoyl))-GLP-1 [7-37]
სხვა ინგრედიენტები:
Disodium წყალბადის ფოსფატის დიჰიდრატი, პროპილენის გლიკოლი, ჰიდროქლორინის მჟავა და/ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (როგორც მხოლოდ pH რეგულატორები), ფენოლი და წყალი ინექციისთვის.
ტიპი 2 დიაბეტი
ლირაგლუტიდი აუმჯობესებს სისხლის გლუკოზის კონტროლს. იგი ამცირებს კვებასთან დაკავშირებულ ჰიპერგლიკემიას (მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში) ინსულინის სეკრეციის გაზრდით (მხოლოდ), როდესაც საჭიროა გლუკოზის დონის გაზრდით, კუჭის დაცლის შეფერხებით და პრანდალური გლუკაგონის სეკრეციის ჩახშობით.
ეს შესაფერისია იმ პაციენტებისთვის, რომელთა სისხლში შაქარი ჯერ კიდევ ცუდად კონტროლდება მხოლოდ მეტფორმინის ან სულფონილურას მაქსიმალური ტოლერანტული დოზის შემდეგ. იგი გამოიყენება მეტფორმინთან ან სულფონილურასთან ერთად.
იგი მოქმედებს გლუკოზზე დამოკიდებული გზით, რაც იმას ნიშნავს, რომ იგი სტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას მხოლოდ მაშინ, როდესაც სისხლში გლუკოზის დონე უფრო მაღალია, ვიდრე ნორმალურია, რაც ხელს უშლის "overshoot". შესაბამისად, ეს აჩვენებს ჰიპოგლიკემიის უმნიშვნელო რისკს.
მას აქვს აპოპტოზის დათრგუნვისა და ბეტა უჯრედების რეგენერაციის სტიმულირების პოტენციალი (ჩანს ცხოველების კვლევებში).
იგი ამცირებს მადას და აფერხებს სხეულის წონის მომატებას, როგორც ეს ნაჩვენებია ხელმძღვანელობით შესწავლაში, გლიმეპირიდის წინააღმდეგ.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
Liraglutide არის GLP-1 ანალოგი, რომელსაც აქვს 97% თანმიმდევრობით ჰომოლოგია ადამიანის GLP-1, რომელსაც შეუძლია GLP-1 რეცეპტორის დამაკავშირებელი და გააქტიურება. GLP-1 რეცეპტორი არის მშობლიური GLP-1 სამიზნე, ენდოგენური ინკრეტრინის ჰორმონი, რომელიც ხელს უწყობს გლუკოზის კონცენტრაციით დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციას პანკრეასის β უჯრედებიდან. მშობლიური GLP-1- ისგან განსხვავებით, ადამიანებში ლირაგლუტიდის ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური პროფილები შესაფერისია ოდესღაც დღეში დოზირების რეჟიმისთვის. კანქვეშა ინექციის შემდეგ, გახანგრძლივებული მოქმედების მისი მექანიზმი მოიცავს: თვითრეალიზაციას, რომელიც ანელებს შეწოვას; ალბუმინის სავალდებულო; ფერმენტის უფრო მაღალი სტაბილურობა და, ამრიგად, პლაზმური ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობა.
ლირაგლუტიდის მოქმედება შუამავლობით ხდება მისი სპეციფიკური ურთიერთქმედებით GLP-1 რეცეპტორთან, რის შედეგადაც ციკლური ადენოზინის მონოფოსფატის (CAMP) ზრდა იწვევს. ლირაგლუტიდი ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას გლუკოზის კონცენტრაციით დამოკიდებული გზით, ხოლო ამცირებს ჭარბი გლუკაგონის სეკრეციას გლუკოზის კონცენტრაციით დამოკიდებული გზით.
ამიტომ, როდესაც სისხლში გლუკოზა იზრდება, ინსულინის სეკრეცია სტიმულირდება, ხოლო გლუკაგონის სეკრეცია შეფერხებულია. ამის საპირისპიროდ, ლირაგლუტიდი ამცირებს ინსულინის სეკრეციას ჰიპოგლიკემიის დროს, გლუკაგონის სეკრეციაზე გავლენის გარეშე. ლირაგლუტიდის ჰიპოგლიკემიური მექანიზმი ასევე მოიცავს კუჭის დაცლის დროის უმნიშვნელო გახანგრძლივებას. ლირაგლუტიდი ამცირებს სხეულის წონასა და სხეულის ცხიმის მასას შიმშილისა და ენერგიის მიღებით.