დაპტომიცინი 103060-53-3 ინფექციური დაავადებებისთვის
პროდუქტის დეტალები
| სახელი | დაპტომიცინი |
| CAS ნომერი | 103060-53-3 |
| მოლეკულური ფორმულა | C72H101N17O26 |
| მოლეკულური წონა | 1620.67 |
| EINECS ნომერი | 600-389-2 |
| დნობის წერტილი | 202-204°C |
| დუღილის წერტილი | 2078.2±65.0 °C (პროგნოზირებული) |
| სიმჭიდროვე | 1.45±0.1 გ/სმ3 (პროგნოზირებული) |
| აალების წერტილი | 87℃ |
| შენახვის პირობები | დალუქული, მშრალ ადგილას, შეინახეთ საყინულეში, -20°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე |
| ხსნადობა | მეთანოლი: ხსნადი 5 მგ/მლ |
| მჟავიანობის კოეფიციენტი | (pKa) 4.00±0.10 (პროგნოზირებული) |
| ფორმა | ფხვნილი |
| ფერი | უფეროდან მკრთალ ყვითლამდე |
სინონიმები
N-[N-(1-ოქსოდეცილ)-L-ტრპ-D-ასნ-L-ასპ-]-ციკლო[L-თრ*-გლი-L-ორნ-L-ასპ-D-ალა-L-ასპ-გლი-D-სერ-[(3R)-3-მეთილ-L-გლუ-]-4-(2-ამინოფენილ)-4-ოქსო-L-აბუ-]; N-[N-დეკანოილ-L-ტრპ-D-ასნ-L-ასპ-]-ციკლო[თრ*-გლი-L-ორნ-L-ასპ-D-ალა-L-ასპ-გლი-D-სერ-[(3R)-3-მეთილ-L-გლუ-]-3-(2-ამინობენზოილ)-L-ალა-]; N-(1-ოქსოდ ეცილ)-L-ტრიპტოფილ-D-ასპარაგინილ-L-α-ასპარტილ-L-თრეონილგლიცილ-L-ორნითინილ-L-α-ასპარტილ-D-ალანილ-L-α-ასპარტილგლიცილ-D-სერილ-(3R)-3-მეთილ-L-α-გლუტამილ-α,2-დიამინო-γ-ოქსო-ბენზოლბუტანომჟავა(13-4)ლაქტონი; დაპტომიცინი; დაპცინი; დაპტომიცინი,>=99%; დაპტომიცინის მზა ხსნარი; დაპტომიცინი (LY146032)
აღწერა
ანტიბიოტიკი დაპტომიცინი არის ციკლური ლიპოპეპტიდური ანტიბიოტიკი ახალი სტრუქტურით, რომელიც მიიღება Streptomyces-ის (S. reseosporus) ფერმენტაციის ბულიონიდან და ხელს უშლის ბაქტერიული უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზს ამინომჟავების უჯრედულ მემბრანაში ტრანსპორტირების დარღვევით. ციტოპლაზმური მემბრანის თვისებების შეცვლამ შეიძლება მრავალი გზით დაარღვიოს ბაქტერიული მემბრანის ფუნქცია და სწრაფად გაანადგუროს გრამდადებითი ბაქტერიები. კლინიკურად მნიშვნელოვან გრამდადებით ბაქტერიებზე მოქმედების უნარის გარდა, დაპტომიცინი უფრო მნიშვნელოვანია იზოლირებული შტამებისთვის, რომლებმაც in vitro გამოავლინეს მეთიცილინის, ვანკომიცინის და ლინეზოლიდის მიმართ რეზისტენტობა. მას აქვს ძლიერი აქტივობა და ამ თვისებას ძალიან მნიშვნელოვანი კლინიკური შედეგები აქვს კრიტიკულად დაავადებული ინფიცირებული პაციენტებისთვის. ეოზინოფილური პნევმონია იშვიათი და ძალიან სერიოზული დაავადებაა, რომლის სიმპტომებია ცხელება, ხველა, ქოშინი და სუნთქვის გაძნელება.
ანტიბაქტერიული ეფექტი
დაპტომიცინს აქვს კარგი ბაქტერიოსტატიკური აქტივობა სხვადასხვა ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტული ბაქტერიების მიმართ, როგორიცაა MIC=0.06-0.5 მკგ/მლ მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus-ისთვის (MRSA) და მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus-ისთვის (MRSA). MIC=0.0625～1μg/მლ ბაქტერიებისთვის, MIC=0.12～0.5μg/მლ ოქსაცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus epidermidis-ისთვის, MIC=2.5μg/მლ ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების მიმართ მაღალი რეზისტენტობის მქონე ენტეროკოკებისთვის, MIC=2.5μg/მლ GmrBIa-სთვის - ენტეროკოკების MIC არის 0.5～1μg/მლ, ხოლო გლიკოპეპტიდური ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტული ენტეროკოკების MIC არის 1～2μg/მლ.
