Daptomycin 103060-53-3 ინფექციური დაავადებებისათვის
პროდუქტის დეტალი
| სახელი | Daptomycin |
| CAS ნომერი | 103060-53-3 |
| მოლეკულური ფორმულა | C72H101N17O26 |
| მოლეკულური წონა | 1620.67 |
| Einecs ნომერი | 600-389-2 |
| დნობის წერტილი | 202-204 ° C |
| მდუღარე წერტილი | 2078.2 ± 65.0 ° C (პროგნოზირებულია) |
| სიმჭიდროვე | 1.45 ± 0.1 გ/სმ 3 (პროგნოზირებულია) |
| ფლეშ წერტილი | 87 |
| შენახვის პირობები | დალუქულია მშრალად, შეინახეთ საყინულეში, -20 ° C- ზე |
| ხსნადობა | მეთანოლი: ხსნადი 5 მგ/მლ |
| მჟავიანობის კოეფიციენტი | (PKA) 4.00 ± 0.10 (პროგნოზირებულია) |
| ფორმა | ფხვნილი |
| ფერი | უფერო, რომ მოყვითალო ყვითელი |
სინონიმები
N- [N- (1-ოქსოდეცილ) -L-TRP-D-ASN-L-ASP-]-ციკლო [L-THR*-GLY-L-L-ASP-AS-ALA-L-ASP-ASP-GLY-D-SER-[(3R) -3-Methyl-L-GLU-]-4- (2-ამინოფენილ) -4-ოქსოქსო-]] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-l-asp-asp-as-l-l-asp-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-3- (2-ამინობენცოილ) -ლ-ალა-]; n- (1-ოქსოდი ecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α- გლუტამილ- α, 2-დიამინო-ოქსო-ბენზენბუტანოიკაციდი (13-4) ლაქტონი; daptomycin
აღწერილობა
ანტიბიოტიკი daptomycin არის ციკლური ლიპოპეპტიდის ანტიბიოტიკი, რომელსაც აქვს ახალი სტრუქტურა, რომელიც ამოღებულია სტრეპტომიცების დუღილის ბულიონიდან (S. reseosporus), რაც აფერხებს ბაქტერიული უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზს უჯრედულ მემბრანში ამინომჟავების ტრანსპორტით. ციტოპლაზმური მემბრანის თვისებების შეცვლამ შეიძლება ბაქტერიული მემბრანის ფუნქციონირების შეფერხება მრავალი გზით და სწრაფად კლავს გრამდადებითი ბაქტერიები. გარდა იმისა, რომ კლინიკურად მნიშვნელოვან გრამ-პოზიტიურ ბაქტერიებზე მოქმედების უნარის გარდა, Daptomycin უფრო მნიშვნელოვანია იზოლირებული შტამებისთვის, რომლებმაც აჩვენეს წინააღმდეგობა მეთიცილინთან, ვანკომიცინთან და ხაზგოლიდთან in vitro. მას აქვს ძლიერი აქტივობა და ამ ქონებას აქვს ძალიან მნიშვნელოვანი კლინიკური შედეგები კრიტიკულად დაავადებული ინფიცირებული პაციენტებისთვის. ეოზინოფილური პნევმონია იშვიათი და ძალიან სერიოზული დაავადებაა სიმპტომებით, მათ შორის ცხელება, ხველა, სუნთქვა და სუნთქვა.
ანტიბაქტერიული ეფექტი
Daptomycin- ს აქვს კარგი ბაქტერიოსტატიკური მოქმედება სხვადასხვა ანტიბიოტიკებისადმი მდგრადი ბაქტერიების წინააღმდეგ, მაგალითად, MIC = 0.06-0.5 μg/ml მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus (MRSA) და მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0.0625 ～ 1μg/mL ბაქტერიებისთვის, MIC = 0.12 ～ 0.5μg/mL ოქსაცილინის რეზისტენტული Staphylococcus epidermidis, MIC = 2.5μg/ml enterococcus- ისთვის, რომელიც ძალიან გამძლეა ამინოგლიკოზიდის ანტიბიოტიკების მიმართ, MIC = 2.5μg/ml GMRBIA- სთვის. 0.5 ～ 1μg/მლ, ხოლო გლიკოპეპტიდური ანტიბიოტიკებისადმი მდგრადი ენტეროკოკის MIC არის 1 ～ 2μg/ml.
