კასპოფუნგინი სოკოს საწინააღმდეგო ინფექციებისთვის
პროდუქტის დეტალები
| სახელი | კასპოფუნგინი |
| CAS ნომერი | 162808-62-0 |
| მოლეკულური ფორმულა | C52H88N10O15 |
| მოლეკულური წონა | 1093.31 |
| EINECS ნომერი | 1806241-263-5 |
| დუღილის წერტილი | 1408.1±65.0 °C (პროგნოზირებული) |
| სიმჭიდროვე | 1.36±0.1 გ/სმ3 (პროგნოზირებული) |
| მჟავიანობის კოეფიციენტი | (pKa) 9.86±0.26 (პროგნოზირებული) |
სინონიმები
CS-1171;კასპოფუნგინი;კასპოფუნგინი;კასპორფუნგინი;პნევმოკანდინიB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-ამინოეთილ)ამინო]-N2-(10,12-დიმეთილ-1-ოქსოტეტრადეცილ)-4-ჰიდროქსი-L-ორნიტინი]-5-[(3R)-3-ჰიდროქსი-L-ორნიტინი]-;კასპოფუნგინიMK-0991;Aids058650;Aids-058650
ქიმიური თვისებები
კასპოფუნგინი იყო პირველი ექინოკანდინი, რომელიც დამტკიცდა ინვაზიური სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ. In vitro და in vivo ექსპერიმენტებმა დაადასტურა, რომ კასპოფუნგინს აქვს კარგი ანტიბაქტერიული აქტივობა მნიშვნელოვანი ოპორტუნისტული პათოგენების - Candida-ს და Aspergillus-ის წინააღმდეგ. კასპოფუნგინს შეუძლია უჯრედის კედლის გახეთქვა 1,3-β-გლუკანის სინთეზის ინჰიბირებით. კლინიკურად, კასპოფუნგინს კარგი ეფექტი აქვს სხვადასხვა კანდიდოზისა და ასპერგილოზის მკურნალობაზე.
ეფექტი
(1,3)-D-გლუკან სინთაზა სოკოს უჯრედის კედლის სინთეზის ძირითადი კომპონენტია და კასპოფუნგინს შეუძლია სოკოს საწინააღმდეგო ეფექტის გამოვლენა ამ ფერმენტის არაკონკურენტული ინჰიბირებით. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, პლაზმური პრეპარატის კონცენტრაცია სწრაფად ეცემა ქსოვილებში განაწილების გამო, რასაც მოჰყვება პრეპარატის თანდათანობითი ხელახალი გამოთავისუფლება ქსოვილიდან. კასპოფუნგინის მეტაბოლიზმი იზრდება დოზის გაზრდასთან ერთად და დოზადამოკიდებულია მრავალჯერადი დოზების მიღებისას სტაბილური მდგომარეობის მიღწევის დროზე. ამიტომ, ეფექტური თერაპიული დონის მისაღწევად და პრეპარატის დაგროვების თავიდან ასაცილებლად, უნდა დაინიშნოს პირველი დატვირთვის დოზა, შემდეგ კი შემანარჩუნებელი დოზა. ციტოქრომ p4503A4 ინდუქტორების, როგორიცაა რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, დექსამეტაზონი, ფენიტოინი და ა.შ., ერთდროულად გამოყენებისას რეკომენდებულია კასპოფუნგინის შემანარჩუნებელი დოზის გაზრდა.
ჩვენებები
FDA-ს მიერ დამტკიცებული კასპოფუნგინის ჩვენებებია: 1. ცხელება ნეიტროპენიით: განისაზღვრება, როგორც: ცხელება >38°C აბსოლუტური ნეიტროფილების რაოდენობით (ANC) ≤500/მლ, ან ANC ≤1000/მლ და პროგნოზირებულია, რომ ის შეიძლება შემცირდეს 500/მლ-ზე ქვემოთ. ამერიკის ინფექციური დაავადებების საზოგადოების (IDSA) რეკომენდაციის თანახმად, მიუხედავად იმისა, რომ პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ მუდმივი ცხელება და ნეიტროპენია, მკურნალობენ ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკებით, მაღალი რისკის მქონე პაციენტებს მაინც ურჩევენ ემპირიული სოკოს საწინააღმდეგო თერაპიის გამოყენებას, მათ შორის კასპოფუნგინს და სხვა სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებს. . 2. ინვაზიური კანდიდოზი: IDSA რეკომენდაციას უწევს ექინოკანდინებს (მაგალითად, კასპოფუნგინს), როგორც კანდიდემიის დროს არჩევანის პრეპარატს. მისი გამოყენება ასევე შესაძლებელია მუცლის ღრუს აბსცესების, პერიტონიტის და Candida ინფექციით გამოწვეული გულმკერდის ინფექციების სამკურნალოდ. 3. საყლაპავის კანდიდოზი: კასპოფუნგინის გამოყენება შესაძლებელია საყლაპავის კანდიდოზის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ რეფრაქტერული ან აუტანლობა სხვა თერაპიების მიმართ. რამდენიმე კვლევამ აჩვენა, რომ კასპოფუნგინის თერაპიული ეფექტი შედარებადია ფლუკონაზოლის თერაპიულ ეფექტთან. 4. ინვაზიური ასპერგილოზი: კასპოფუნგინი დამტკიცებულია ინვაზიური ასპერგილოზის სამკურნალოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ძირითადი სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატის, ვორიკონაზოლის, აუტანლობა, რეზისტენტობა და არაეფექტურობა. თუმცა, ექინოკანდინი არ არის რეკომენდებული პირველი რიგის თერაპიის სახით.
