კასპოფუნგინი ანტიფუნგული ინფექციებისთვის
პროდუქტის დეტალი
| სახელი | კასპოფუნგინი |
| CAS ნომერი | 162808-62-0 |
| მოლეკულური ფორმულა | C52H88N10O15 |
| მოლეკულური წონა | 1093.31 |
| Einecs ნომერი | 1806241-263-5 |
| მდუღარე წერტილი | 1408.1 ± 65.0 ° C (პროგნოზირებულია) |
| სიმჭიდროვე | 1.36 ± 0.1 გ/სმ 3 (პროგნოზირებულია) |
| მჟავიანობის კოეფიციენტი | (PKA) 9.86 ± 0.26 (პროგნოზირებულია) |
სინონიმები
CS-1171; Caspofungine; Caspofungin; Casporfungin; Pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-ამინოეთილ) ამინო] -N2- (10,12-დიმეთილ -1-ოქსოტადეცილ) -4-ჰიდროქსი-ლ -უნითინი] -5-[(3R) -3-ჰიდროქსი-ლ -უნითინი]-; caspofunginmk-0991; შიდსსს 058650; შიდსი -058650
ქიმიური თვისებები
კასპოფუნგინი იყო პირველი ექინოკანდინი, რომელიც დამტკიცდა ინვაზიური სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ. In vitro და in vivo ექსპერიმენტებმა დაადასტურა, რომ კასპოფუნგინს აქვს კარგი ანტიბაქტერიული მოქმედება მნიშვნელოვანი ოპორტუნისტული პათოგენების და ასპერგილუსის წინააღმდეგ. კასპოფუნგინს შეუძლია უჯრედის კედლის გახვევა 1,3-β- გლუკანის სინთეზის ინჰიბირებით. კლინიკურად, კასპოფუნგინი კარგ გავლენას ახდენს სხვადასხვა კანდიდოზისა და ასპერგილოზის მკურნალობაზე.
ეფექტი
(1,3) -D-გლუკანური სინთაზა არის სოკოვანი უჯრედის კედლის სინთეზის ძირითადი კომპონენტი, ხოლო კასპოფუნგინს შეუძლია ანტიფუნგული ეფექტი მოახდინოს ამ ფერმენტის არაკონკურენტულად ინჰიბირებით. ინტრავენური მიღების შემდეგ, პლაზმური პრეპარატის კონცენტრაცია სწრაფად იშლება ქსოვილების განაწილების გამო, რასაც მოჰყვება ქსოვილისგან წამლის თანდათანობითი შეცვლა. კასპოფუნგინის მეტაბოლიზმი გაიზარდა დოზის მატებასთან ერთად და დოზასთან დაკავშირებული იყო სტაბილური მდგომარეობის მრავალჯერადი დოზით. ამრიგად, ეფექტური თერაპიული დონის მისაღწევად და ნარკოტიკების დაგროვების თავიდან ასაცილებლად, უნდა დაინიშნოს პირველი დატვირთვის დოზა, რასაც მოჰყვება შენარჩუნების დოზა. ციტოქრომ P4503A4 ინდუქტორების ერთდროულად გამოყენებისას, მაგალითად, რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, დექსამეტაზონი, ფენიტოინი და ა.შ., მიზანშეწონილია გაზარდოთ კასპოფუნგინის შენარჩუნების დოზა.
მითითებები
FDA– ს მიერ დამტკიცებული მითითებები კასპოფუნგინისთვის მოიცავს: 1. ცხელება ნეიტროპენიით: განსაზღვრულია: ცხელება> 38 ° C აბსოლუტური ნეიტროფილების რაოდენობით (ANC) ≤500/მლ, ან ANC ≤1000/მლ და პროგნოზირებულია, რომ იგი შეიძლება შემცირდეს 500/მლზე. ამერიკის ინფექციური დაავადებების საზოგადოების (IDSA) რეკომენდაციის თანახმად, მიუხედავად იმისა, რომ პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ მუდმივი ცხელება და ნეიტროპენია, მკურნალობდნენ ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკებით, მაღალი რისკის მქონე პაციენტებს ჯერ კიდევ რეკომენდებულია ემპირიული ანტიფუნგული თერაპიის გამოყენება, მათ შორის კასპოფოფუნგინი და სხვა ანტიფუნგული მედიკამენტები. . 2. ინვაზიური კანდიდოზი: IDSA რეკომენდაციას უწევს ექინოკანდინებს (მაგალითად, კასპოფუნგინი), როგორც კანდიდატიის არჩევანის პრეპარატი. იგი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას კანდიდოზის ინფექციით გამოწვეული ინტრააბდომინალური აბსცესების, პერიტონიტის და გულმკერდის ინფექციების სამკურნალოდ. 3. საყლაპავის კანდიდოზი: კასპოფუნგინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას საყლაპავის კანდიდოზის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ცეცხლგამძლე ან შეუწყნარებლობა სხვა თერაპიების მიმართ. არაერთმა გამოკვლევამ დაადგინა, რომ კასპოფუნგინის თერაპიული მოქმედება შედარებულია ფლუკონაზოლთან. 4. ინვაზიური ასპერგილოზი: კასპოფუნგინი დამტკიცებულია ინვაზიური ასპერგილოზის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შეუწყნარებლობა, წინააღმდეგობა და ძირითადი ანტიფუნგული პრეპარატის, ვორიკონაზოლის, ვორიკონაზოლის არაეფექტურობის და არაეფექტურობის სამკურნალოდ. ამასთან, ექინოკანდინი არ არის რეკომენდებული, როგორც პირველი რიგის თერაპია.
