ტირზეპატიდის ლიოფილიზებული მაღალი სისუფთავის 99%-იანი პეპტიდის ფხვნილი 60 მგ თითო ფლაკონში დიაბეტისა და წონის დაკლებისთვის

ტირზეპატიდის ლიოფილიზებული ფხვნილი (60 მგ)

ტირზეპატიდი (LY3298176) პირველი ორმაგი მოქმედების აგონისტია, რომელიც მიმართულია როგორც GIP (გლუკოზა-დამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდი), ასევე GLP-1 (გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი-1) რეცეპტორების მიმართ. მან აშშ-ის FDA-სგან 2022 წლის მაისში მიიღო დამტკიცება მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის (T2DM) სამკურნალოდ, როგორც დიეტისა და ვარჯიშის დამხმარე საშუალება.
ეს პროდუქტი გამოდის 60 მგ ლიოფილიზირებული (გაყინვით გამომშრალი) სტერილური ფხვნილის სახით ფლაკონებში, რომელიც გამოყენებამდე უნდა გაიხსნას ბაქტერიოსტატიკური წყლით. GLP-1 რეცეპტორის ცალკეულ აგონისტებთან, როგორიცაა სემაგლუტიდი ან დულაგლუტიდი, შედარებით, ტირზეპატიდი ავლენს უმაღლეს ეფექტურობას სისხლში გლუკოზის რეგულირების გაუმჯობესებაში, ინსულინის მიმართ მგრძნობელობის გაზრდასა და წონის მნიშვნელოვან კლებაში. ეს სარგებელი განპირობებულია მისი ორმაგი რეცეპტორული მოქმედების სინერგიული მექანიზმით.

ძირითადი უპირატესობები
გლიკემიური კონტროლი

• ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას გლუკოზაზე დამოკიდებული გზით
• ამცირებს გლუკაგონის სეკრეციას, ეფექტურად ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს
• იმეორებს როგორც GIP-ის, ასევე GLP-1-ის კომბინირებულ მეტაბოლურ ეფექტებს

წონის მართვა

• ხელს უწყობს დანაყრების შეგრძნებას და ამცირებს კალორიების მიღებას
• კლინიკურ კვლევებში დადასტურდა მნიშვნელოვანი და მდგრადი წონის დაკლება

გულ-სისხლძარღვთა ჯანმრთელობა

• წინასწარი მონაცემები მიუთითებს გულ-სისხლძარღვთა რისკის პოტენციურ შემცირებაზე მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში

გამოყენება და დოზირება

• ტირზეპატიდის ლიოფილიზებული ფხვნილი (60 მგ) გამოყენებამდე უნდა გაიხსნას ბაქტერიოსტატიკური წყლით. შეყვანა ხდება კანქვეშა ინექციით, როგორც წესი, კვირაში ერთხელ, ყოველ კვირას, ერთსა და იმავე დღეს.

ტიპი 2 დიაბეტი

• საწყისი დოზა: 2.5 მგ კვირაში ერთხელ
• ტიტრაცია: გაზარდეთ ყოველ 4 კვირაში, ტოლერანტობის მიხედვით
• (→ 5 მგ → 7.5 მგ → 10 მგ → 12.5 მგ → 15 მგ → 20 მგ → 30 მგ → 45 მგ → 60 მგ-მდე)
• ჩვეულებრივი დოზა: 10–30 მგ კვირაში
• მაქსიმალური დოზა: 60 მგ კვირაში

სიმსუქნე / წონის მართვა

• საწყისი დოზა: 2.5 მგ კვირაში ერთხელ
• ტიტრაცია: დოზის თანდათანობითი გაზრდა ტოლერანტობის მიხედვით
• (2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60 მგ)
• ჩვეულებრივი დოზა: 30–60 მგ კვირაში
• მაქსიმალური დოზა: 60 მგ კვირაში

რეკომენდებული დოზირების შედარება

შენიშვნა:დოზის გადაჭარბებამდე დარწმუნდით, რომ წინა ყოველი დოზა კარგად აიტანება.

შესაძლო გვერდითი რეაქციები

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: გულისრევა, ღებინება, დიარეა და მუცლის დისკომფორტი (ხშირად დაწყებისას)
• ჰიპოგლიკემია: როგორც წესი, დაბალი რისკია, მაგრამ იზრდება სხვა ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას.
• ინექციის ადგილას რეაქციები: სიწითლე, ქავილი, შეშუპება ან მსუბუქი ტკივილი ინექციის ადგილას
• პანკრეატიტი: იშვიათი, მაგრამ შესაძლებელია; მუდმივი მუცლის ტკივილის მონიტორინგი
• თირკმლის ეფექტები: ზოგიერთ პირს შეიძლება საჭირო გახდეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

ფარმაკოკინეტიკა

• ნახევარგამოყოფის პერიოდი: დაახლოებით 1 კვირა
• დოზირების სიხშირე: უზრუნველყოფს მოსახერხებელ კვირაში ერთხელ მიღებას

რეზიუმე
ტირზეპატიდის 60 მგ ლიოფილიზირებული ფხვნილი წარმოადგენს ახალი თაობის თერაპიულ მიღწევას, რომელიც აერთიანებს გლიკემიის ძლიერ კონტროლს წონის დაკლების შესანიშნავ ეფექტურობასთან და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის პოტენციურ დაცვასთან.
თანდათანობითი ტიტრაციის გრაფიკით (2.5 მგ → 60 მგ-მდე), ის უზრუნველყოფს გაუმჯობესებულ ტოლერანტობას და მოქნილობას ინდივიდუალური მკურნალობისთვის. მისი კვირაში ერთხელ მიღება აუმჯობესებს მკურნალობისადმი ერთგულებას, რაც მას ინოვაციურ და ეფექტურ ვარიანტად აქცევს მე-2 ტიპის დიაბეტისა და სიმსუქნის მართვისთვის მოწინავე კლინიკურ და კვლევით გარემოში.