ტადალაფილი 171596-29-5 მამაკაცებში ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ
პროდუქტის დეტალები
| სახელი | ტადალაფილი |
| CAS ნომერი | 171596-29-5 |
| მოლეკულური ფორმულა | C22H19N3O4 |
| მოლეკულური წონა | 389.4 |
| EINECS ნომერი | 687-782-2 |
| სპეციფიკური როტაცია | D20+71.0° |
| სიმჭიდროვე | 1.51±0.1 გ/სმ3 (პროგნოზირებული) |
| შენახვის პირობები | 2-8°C |
| ფორმა | ფხვნილი |
| მჟავიანობის კოეფიციენტი | (pKa) 16.68±0.40 (პროგნოზირებული) |
| წყალში ხსნადობა | DMSO: ხსნადი 20 მგ/მლ, |
სინონიმები
ტადალაფილი; ციალისი; IC 351; (6R,12AR)-6-(ბენზო[d][1,3]დიოქსოლ-5-ილ)-2-მეთილ-2,3,12,12a-ტეტრაჰიდროპირაზინო[1',2':1,6]პირიდო; GF 196960; ICOS 351; ტილდენაფილი;
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ტადალაფილს (Tadalafil, Tadalafil) აქვს C22H19N3O4 მოლეკულური ფორმულა და 389.4 მოლეკულური წონა. ის ფართოდ გამოიყენება მამაკაცის ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ 2003 წლიდან, სავაჭრო სახელწოდებით Cialis (Cialis). 2009 წლის ივნისში, FDA-მ დაამტკიცა ტადალაფილი შეერთებულ შტატებში ფილტვის არტერიული ჰიპერტენზიის (PAH) მქონე პაციენტების სამკურნალოდ სავაჭრო სახელწოდებით Adcirca. ტადალაფილი 2003 წელს გამოჩნდა, როგორც ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატი. ის მოქმედებს მიღებიდან 30 წუთის შემდეგ, მაგრამ მისი საუკეთესო ეფექტია მოქმედების დაწყებიდან 2 საათის შემდეგ და ეფექტი შეიძლება გაგრძელდეს 36 საათის განმავლობაში და მის ეფექტზე გავლენას არ ახდენს საკვები. ტადალაფილის დოზაა 10 ან 20 მგ, რეკომენდებული საწყისი დოზაა 10 მგ და დოზა რეგულირდება პაციენტის რეაქციისა და გვერდითი რეაქციების მიხედვით. ბაზარზე გამოშვებამდე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტადალაფილის 10 ან 20 მგ პერორალური მიღების შემდეგ 12 კვირის განმავლობაში, ეფექტური მაჩვენებლები შესაბამისად 67% და 81%-ია. მრავალმა კვლევამ აჩვენა, რომ ტადალაფილს ერექციული დისფუნქციის მკურნალობაში უკეთესი ეფექტურობა აქვს.
ერექციული დისფუნქცია: ტადალაფილი სილდენაფილისავით სელექციური ფოსფოდიესთერაზა ტიპი 5 (PDE5)-ია, თუმცა მისი სტრუქტურა განსხვავდება ამ უკანასკნელისგან და ცხიმით მდიდარი დიეტა ხელს არ უშლის მის შეწოვას. სექსუალური სტიმულაციის ზემოქმედებით, პენისის ნერვულ დაბოლოებებში და სისხლძარღვთა ენდოთელურ უჯრედებში აზოტის ოქსიდის სინთაზა (NOS) აკატალიზებს აზოტის ოქსიდის (NO) სინთეზს სუბსტრატიდან L-არგინინი. NO ააქტიურებს გუანილატციკლაზას, რომელიც გუანოზინტრიფოსფატს გარდაქმნის ციკლურ გუანოზინმონოფოსფატად (cGMP), რითაც ააქტიურებს ციკლურ გუანოზინმონოფოსფატ-დამოკიდებულ ცილოვან კინაზას, რაც იწვევს კალციუმის იონების კონცენტრაციის შემცირებას გლუვი კუნთების უჯრედებში, რაც იწვევს კავერნოზული სხეულის წარმოქმნას. ერექცია ხდება გლუვი კუნთების რელაქსაციის გამო. ფოსფოდიესთერაზა ტიპი 5 (PDE5) შლის cGMP-ს არააქტიურ პროდუქტებად, რაც პენისს სუსტ მდგომარეობაში გადაჰყავს. ტადალაფილი აფერხებს PDE5-ის დაშლას, რაც იწვევს cGMP-ის დაგროვებას, რაც ადუნებს კავერნოზული სხეულის გლუვ კუნთებს, რაც იწვევს პენისის ერექციას. რადგან ნიტრატები არ წარმოადგენენ დონორებს, ტადალაფილთან ერთად გამოყენება მნიშვნელოვნად გაზრდის cGMP-ის დონეს და გამოიწვევს მძიმე ჰიპოტენზიას. ამიტომ, ორივეს კომბინირებული გამოყენება უკუნაჩვენებია კლინიკურ პრაქტიკაში.
ტადალაფილი მოქმედებს PDES-ის ინჰიბირებით. GMP იშლება, ამიტომ ნიტრატებთან ერთად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა და გაზარდოს სინკოპეს რისკი. CY3PA4 ინდუქტორები ამცირებენ ტადანაფილის ბიოშეღწევადობას, ხოლო რიფამპიცინთან, ციმეტიდინთან, ერითრომიცინთან, კლარითრომიცინთან, იტრაკონთან, კეტოკონთან და HVI პროტეაზას ინჰიბიტორებთან კომბინაციამ შეიძლება გაზარდოს ტადანაფილის ბიოშეღწევადობა. პრეპარატის სისხლში კონცენტრაცია უნდა დარეგულირდეს. ჯერჯერობით არ არსებობს ცნობები, რომ ამ პროდუქტის ფარმაკოკინეტიკულ პარამეტრებზე გავლენას ახდენს დიეტა და ალკოჰოლი.
