Tadalafil 171596-29-5 მამაკაცებში ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ

ტადალაფილს (ტადალაფილი, ტადალაფილი) აქვს C22H19N3O4 მოლეკულური ფორმულა და მოლეკულური წონა 389.4. იგი ფართოდ იქნა გამოყენებული 2003 წლიდან მამრობითი ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ, სავაჭრო სახელწოდებით cialis (cialis). 2009 წლის ივნისში, FDA– მ დაამტკიცა ტადალაფილი შეერთებულ შტატებში, ფილტვის არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, სავაჭრო სახელწოდებით AdCirca. Tadalafil დაინერგა 2003 წელს, როგორც პრეპარატი ედის სამკურნალოდ. იგი ძალაში შედის ადმინისტრაციიდან 30 წუთის შემდეგ, მაგრამ მისი საუკეთესო ეფექტი მოქმედების დაწყებიდან 2 სთ -ია, ხოლო ეფექტი შეიძლება გაგრძელდეს 36 საათისთვის, ხოლო მის ეფექტს არ ახდენს საკვებით. ტადალაფილის დოზაა 10 ან 20 მგ, რეკომენდებული საწყისი დოზაა 10 მგ, ხოლო დოზა რეგულირდება პაციენტის პასუხის და უარყოფითი რეაქციების მიხედვით. წინასწარი ბაზრის კვლევებმა აჩვენა, რომ 12 კვირის განმავლობაში 10 ან 20 მგ ტადალაფილის პერორალური მიღების შემდეგ, ეფექტური განაკვეთები, შესაბამისად, 67% და 81%. ბევრმა კვლევამ აჩვენა, რომ ტადალაფილს უკეთესი ეფექტურობა აქვს ედ -ს მკურნალობაში.

ერექციული დისფუნქცია: Tadalafil არის სელექციური ფოსფოდიესტერაზის ტიპი 5 (PDE5), როგორიცაა სილდენაფილი, მაგრამ მისი სტრუქტურა განსხვავდება ამ უკანასკნელისგან, ხოლო ცხიმიანი დიეტა არ ერევა მის შეწოვაში. სექსუალური სტიმულაციის მოქმედების თანახმად, აზოტის ოქსიდის სინთაზა (NOS) პენისის ნერვული დაბოლოებებში და სისხლძარღვთა ენდოთელური უჯრედები კატალიზაციას ახდენენ აზოტის ოქსიდის (NO) სინთეზს სუბსტრატიდან L- არგინინიდან. NO ააქტიურებს გუანილატის ციკლაზას, რომელიც გარდაქმნის გუანოზინის ტრიფოსფატს ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატად (CGMP), რითაც ააქტიურებს ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატზე დამოკიდებული ცილის კინაზას, რაც იწვევს კანკალ კუნთების სიმძიმის შემცირებას, რაც გამოწვეულია კანკალ კუნთებში, კანკალ კუნთების უჯრედებში, რაც გამოწვეულია კანკალ კუნთების უჯრედებში. ფოსფოდიესტერაზის ტიპი 5 (PDE5) ამცირებს CGMP- ს არააქტიურ პროდუქტებში, რაც პენისი სუსტი მდგომარეობაშია. ტადალაფილი აფერხებს PDE5- ის დეგრადაციას, რაც იწვევს CGMP- ის დაგროვებას, რომელიც ამშვიდებს კორპუსის კავერნოზის გლუვ კუნთს, რაც იწვევს პენისის ერექციას. იმის გამო, რომ ნიტრატები დონორები არ არიან, ტადალაფილთან კომბინირებული გამოყენება მნიშვნელოვნად გაზრდის CGMP- ს დონეს და გამოიწვევს მძიმე ჰიპოტენზიას. ამრიგად, ორივეს ერთობლივი გამოყენება უკუნაჩვენებია კლინიკურ პრაქტიკაში.

ტადალაფილი მუშაობს PDE– ების ინჰიბირებით. GMP დეგრადირებულია, ამიტომ ნიტრატებთან კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის უკიდურესი ვარდნა და გაზარდოს სინკოპის რისკი. Cy3PA4 ინდუქტორები შეამცირებენ ტადანაფილის ბიოშეღწევადობას, ხოლო კომბინაცია რიფამპიცინთან, ციმეტიდინთან, ერითრომიცინთან, კლარითრომიცინთან, იტრაკონთან, კეტოკონთან და HVI პროტეაზას ინჰიბიტორებთან შეიძლება გაზარდოს წამლის სისხლის კონცენტრაცია. ჯერჯერობით, არ არსებობს ცნობები, რომ ამ პროდუქტის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები გავლენას ახდენს დიეტასა და ალკოჰოლზე.