ჩვენება (დამტკიცებული გამოყენება): 2019 წელს FDA-მ დაამტკიცა ის შეძენილი, გენერალიზებული ჰიპოაქტიური სექსუალური ლტოლვის დარღვევის (HSDD) სამკურნალოდ პრემენოპაუზურ ქალებში, როდესაც მდგომარეობა იწვევს გამოხატულ დისტრესს და არ არის გამოწვეული სხვა სამედიცინო/ფსიქიატრიული მდგომარეობებით ან წამლის გვერდითი მოვლენებით.
მოქმედების მექანიზმი
PT-141 არის მელანოკორტინის რეცეპტორის აგონისტი (ძირითადად MC4 რეცეპტორი), რომელიც არეგულირებს სექსუალურ სურვილს ცენტრალური ნერვული სისტემის გზებით.
PDE5 ინჰიბიტორებისგან (მაგ., სილდენაფილი) განსხვავებით, რომლებიც ძირითადად სისხლძარღვებზე მოქმედებენ, PT-141 ცენტრალურად მოქმედებს სექსუალურ მოტივაციასა და აგზნებაზე.
ფარმაკოლოგია და დოზირება
გამოყენება: კანქვეშა ინექცია, საჭიროებისამებრ (მოთხოვნისამებრ).
დამტკიცებული დოზა: 1.75 მგ კანქვეშ
ფარმაკოკინეტიკა:
Tmax ≈ ~60 წუთი
t½ ≈ 2–3 საათი
ეფექტი შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე საათის განმავლობაში, ზოგიერთ შემთხვევაში კი ~16 საათამდე.
კლინიკური ეფექტურობა (III ფაზის კვლევები - RECONNECT, 24 კვირა, რანდომიზებული კონტროლირებადი კვლევები)
პირველადი საბოლოო წერტილები:
ქალის სექსუალური ფუნქციის ინდექსი - სურვილის დომენი (FSFI-D)
ქალის სექსუალური დისტრესის შკალა (FSDS-DAO)
ძირითადი შედეგები (გაერთიანებული კვლევები 301 + 302):
FSFI-D-ის გაუმჯობესება: +0.35 პლაცებოსთან შედარებით (P<0.001)
FSDS-DAO ქულის შემცირება: −0.33 პლაცებოსთან შედარებით (P<0.001)
სხვა საბოლოო წერტილები: დამხმარე შედეგები (სექსუალური ფუნქციის ქულები, პაციენტის მიერ მოხსენებული კმაყოფილება) დადებითი ტენდენციით გამოირჩეოდა, თუმცა დამაკმაყოფილებელი სექსუალური მოვლენები (SSE) ყოველთვის არ ავლენდა თანმიმდევრულ მნიშვნელოვან განსხვავებებს.
გვერდითი მოვლენები (ყველაზე ხშირად აღწერილი კლინიკურ კვლევებში)
ხშირი (≥10%):
გულისრევა (~30–40%; კვლევებში დაფიქსირებული შემთხვევა ~40%-მდე)
გამორეცხვა (≥10%)
თავის ტკივილი (≥10%)
გულ-სისხლძარღვთა ეფექტები:
დაფიქსირდა არტერიული წნევის გარდამავალი მატება და გულისცემის ცვლილებები, რომლებიც, როგორც წესი, რამდენიმე საათში ქრება.
უკუნაჩვენებია ან გამოიყენება სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უკონტროლო ჰიპერტენზია ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადება.
ღვიძლი: ღვიძლის ფერმენტების დროებითი მომატების იშვიათი შემთხვევები; უკიდურესად იშვიათი შემთხვევები მიუთითებს ღვიძლის მწვავე დაზიანებაზე, მაგრამ არა ხშირად.
გრძელვადიანი უსაფრთხოება (გაფართოებული კვლევა)
52-კვირიან ღია, გაფართოებულ კვლევაში გამოვლინდა სურვილის მდგრადი გაუმჯობესება ახალი მნიშვნელოვანი უსაფრთხოების სიგნალების გარეშე.
გრძელვადიანი უსაფრთხოების პროფილი ზოგადად კარგად ასატანად ითვლება, ასატანობის ძირითად პრობლემებს კვლავ ისეთი მოკლევადიანი გვერდითი მოვლენები წარმოადგენს, როგორიცაა გულისრევა.
ძირითადი გამოყენების შენიშვნები
დამტკიცებული პოპულაცია შეზღუდულია: მხოლოდ მენოპაუზამდელი ქალებისთვის, რომლებსაც აქვთ შეძენილი, გენერალიზებული HSDD.
მამაკაცებისთვის ფართოდ დამტკიცებული არ არის (მამაკაცებში ერექციული დისფუნქციის ან ლტოლვის დაქვეითების კვლევა კვლავ გრძელდება).
უსაფრთხოების სკრინინგი კრიტიკულად მნიშვნელოვანია: დანიშვნამდე უნდა შეფასდეს ჰიპერტენზია, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები და ღვიძლის ისტორია.
სწრაფი მონაცემების შეჯამება
FDA-ს მიერ დამტკიცება: 2019 (ვილეესი).
დოზა: 1.75 მგ კანქვეშა ინექცია, საჭიროებისამებრ.
ფარმაკოკინეტიკა: Tmax ~60 წთ; t½ 2–3 სთ; ეფექტი ~16 საათამდე.
ეფექტურობა (III ფაზა, გაერთიანებული):
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)
გვერდითი მოვლენები:
გულისრევა: ~40%-მდე
გამორეცხვა: ≥10%
თავის ტკივილი: ≥10%
აღინიშნება არტერიული წნევის დროებითი მატება.
შედარებითი ცხრილი და გრაფიკი (რეზიუმე)
| კვლევა / მონაცემთა ტიპი | საბოლოო წერტილი / საზომი | მნიშვნელობა / აღწერა |
|---|---|---|
| III ფაზა (301+302 გაერთიანებული) | FSFI-D (სურვილის დომენი) | +0.35 პლაცებოსთან შედარებით (P<0.001); FSDS-DAO −0.33 |
| გვერდითი მოვლენები | გულისრევა, სიწითლე, თავის ტკივილი | გულისრევა ~30–40% (მაქს ~40%); წამოხურება ≥10%; თავის ტკივილი ≥10% |
გამოქვეყნების დრო: 2025 წლის 30 სექტემბერი