ლეიპრორელინის აცეტატი არეგულირებს სასქესო ჰორმონების სეკრეციას
პროდუქტის დეტალები
| სახელი | ლეიპრორელინი |
| CAS ნომერი | 53714-56-0 |
| მოლეკულური ფორმულა | C59H84N16O12 |
| მოლეკულური წონა | 1209.4 |
| EINECS ნომერი | 633-395-9 |
| სპეციფიკური როტაცია | D25 -31.7° (c = 1 1%-იან ძმარმჟავაში) |
| სიმჭიდროვე | 1.44±0.1 გ/სმ3 (პროგნოზირებული) |
| შენახვის პირობები | -15°C |
| ფორმა | მოწესრიგებული |
| მჟავიანობის კოეფიციენტი | (pKa) 9.82±0.15 (პროგნოზირებული) |
| წყალში ხსნადობა | წყალში ხსნადი 1 მგ/მლ კონცენტრაციით |
სინონიმები
LH-RHLEUPROLIDE; ლეუპროლიდი; ლეუპროლიდი (ადამიანის); ლეუპრორელინი; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-ლუთეინიზირებელი ჰორმონის გამომყოფი ჰორმონი; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ლუთეინიზირებელი ჰორმონის გამომყოფი ჰორმონი; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ლუთეინიზირებელი ჰორმონის გამომყოფი ფაქტორი; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (ადამიანის)
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ლეიპროლიდი, გოსერელინი, ტრიპრელინი და ნაფარელინი რამდენიმე პრეპარატია, რომლებიც ხშირად გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში საკვერცხეების მოსაცილებლად პრემენოპაუზური სარძევე ჯირკვლისა და პროსტატის კიბოს სამკურნალოდ. (მოხსენიებული, როგორც GnRH-a პრეპარატები), GnRH-a პრეპარატები სტრუქტურით GnRH-ის მსგავსია და კონკურენციას უწევენ ჰიპოფიზის GnRH რეცეპტორებს. ანუ, ჰიპოფიზის მიერ გამოყოფილი გონადოტროპინი მცირდება, რაც იწვევს საკვერცხის მიერ გამოყოფილი სასქესო ჰორმონის მნიშვნელოვან შემცირებას.
ლეიპროლიდი არის გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის (GnRH) ანალოგი, პეპტიდი, რომელიც შედგება 9 ამინომჟავისგან. ამ პროდუქტს შეუძლია ეფექტურად დათრგუნოს ჰიპოფიზურ-სასქესო სისტემის ფუნქცია, პროტეოლიზური ფერმენტების მიმართ რეზისტენტობა და ჰიპოფიზის GnRH რეცეპტორის მიმართ აფინურობა უფრო ძლიერია, ვიდრე GnRH-ს, ხოლო მალუთეინიზირებელი ჰორმონის (LH) გამოთავისუფლების ხელშეწყობის აქტივობა დაახლოებით 20-ჯერ აღემატება GnRH-ს. მას ასევე აქვს უფრო ძლიერი დამთრგუნველი ეფექტი ჰიპოფიზურ-სასქესო ჯირკვლის ფუნქციაზე, ვიდრე GnRH-ს. მკურნალობის საწყის ეტაპზე, ფოლიკულ-მასტიმულირებელი ჰორმონის (FSH), LH-ის, ესტროგენის ან ანდროგენის დონე შეიძლება დროებით გაიზარდოს, შემდეგ კი, ჰიპოფიზის მგრძნობელობის შემცირების გამო, FSH-ის, LH-ის და ესტროგენის ან ანდროგენის სეკრეცია დათრგუნულია, რაც იწვევს სასქესო ჰორმონებზე დამოკიდებულებას. სექსუალურ დაავადებებს (როგორიცაა პროსტატის კიბო, ენდომეტრიოზი და ა.შ.) აქვთ თერაპიული ეფექტი.
ამჟამად, ლეიპროლიდის აცეტატის მარილი ძირითადად კლინიკურ პრაქტიკაში გამოიყენება, რადგან ლეიპროლიდის აცეტატის მოქმედება ოთახის ტემპერატურაზე უფრო სტაბილურია. სითხე უნდა გადაიღვაროს. მისი გამოყენება შესაძლებელია ენდომეტრიოზისა და საშვილოსნოს მიომის, ნაადრევი სქესობრივი მომწიფების, პრემენოპაუზური სარძევე ჯირკვლის კიბოს და პროსტატის კიბოს მედიკამენტური კასტრაციის სამკურნალოდ, ასევე ფუნქციური საშვილოსნოს სისხლდენის დროს, რომელიც უკუნაჩვენებია ან არაეფექტურია ჩვეულებრივი ჰორმონოთერაპიისთვის. მისი გამოყენება ასევე შესაძლებელია ენდომეტრიუმის რეზექციის წინ პრემედიკაციის სახით, რაც თანაბრად ათხელებს ენდომეტრიუმს, ამცირებს შეშუპებას და ამცირებს ოპერაციის სირთულეს.
