სახელი | ლეოპორელინი |
CAS ნომერი | 53714-56-0 |
მოლეკულური ფორმულა | C59H84N16O12 |
მოლეკულური წონა | 1209.4 |
Einecs ნომერი | 633-395-9 |
სპეციფიკური როტაცია | D25 -31.7 ° (C = 1 1% ძმარმჟავაში) |
სიმჭიდროვე | 1.44 ± 0.1 გ/სმ 3 (პროგნოზირებულია) |
შენახვის პირობა | -15 ° C |
ფორმა | სუფთა |
მჟავიანობის კოეფიციენტი | (PKA) 9.82 ± 0.15 (პროგნოზირებულია) |
წყლის ხსნადობა | ხსნადი წყალში 1 მგ/მლ |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (human); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releishinghormehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizinghormone-releishinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormone-relesyfactor;
ლეოპროლიდი, გოსერელინი, ტრიპრელინი და ნაფარელინი რამდენიმე პრეპარატია, რომელსაც ხშირად იყენებენ კლინიკურ პრაქტიკაში, საკვერცხეების მოსაშორებლად, პრემენოპაუზური ძუძუს კიბოს და პროსტატის კიბოს სამკურნალოდ. (მოიხსენიება, როგორც GnRH-A წამლები), GnRH-A წამლები მსგავსია GnRH- ს სტრუქტურაში და კონკურენციას უწევს ჰიპოფიზის GnRH რეცეპტორებს. ანუ, ჰიპოფიზის მიერ სეკრეტირებული გონადოტროპინი მცირდება, რაც იწვევს საკვერცხის მიერ სეკრეტირებული სქესის ჰორმონის მნიშვნელოვან შემცირებას.
Leuprolide არის გონადოტროპინის გამათავისუფლებელი ჰორმონის (GnRH) ანალოგი, პეპტიდი, რომელიც შედგება 9 ამინომჟავებისგან. ამ პროდუქტს შეუძლია ეფექტურად შეაფერხოს ჰიპოფიზის-გონადური სისტემის ფუნქცია, პროტეოლიზური ფერმენტებისადმი წინააღმდეგობა და ჰიპოფიზის GnRH რეცეპტორებისადმი დამოკიდებულება უფრო ძლიერია, ვიდრე GnRH, ხოლო ლუტეინიზირებული ჰორმონის (LH) განთავისუფლების აქტივობა დაახლოებით 20-ჯერ არის GNRH. მას ასევე აქვს უფრო ძლიერი ინჰიბიტორული ეფექტი ჰიპოფიზის-გონადის ფუნქციაზე, ვიდრე GnRH. მკურნალობის საწყის ეტაპზე, ფოლიკულის მასტიმულირებელი ჰორმონი (FSH), LH, ესტროგენი ან ანდროგენი შეიძლება დროებით გაიზარდოს, შემდეგ კი ჰიპოფიზის ჯირკვლის რეაგირების გამო, FSH, LH და ესტროგენის ან ანდროგენის სეკრეცია შეფერხებულია, რის შედეგადაც ხდება სქესის ჰორმონების დამოკიდებულება. სექსუალურ დაავადებებს (მაგალითად, პროსტატის კიბო, ენდომეტრიოზი და ა.შ.) აქვს თერაპიული ეფექტი.
ამჟამად, ლეოპროლიდის აცეტატის მარილი ძირითადად კლინიკურად გამოიყენება, რადგან ლეოპროლიდის აცეტატის მოქმედება უფრო სტაბილურია ოთახის ტემპერატურაზე. თხევადი უნდა გამოცხადდეს. იგი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ენდომეტრიოზისა და საშვილოსნოს ფიბროიდების, ცენტრალური წინამორბედი პუბერტატის, პრემენოპაუზური ძუძუს კიბოს და პროსტატის კიბოსთვის წამლის კასტრაციის სამკურნალოდ, აგრეთვე საშვილოსნოს ფუნქციური სისხლდენისთვის, რომელიც უკუნაჩვენებია ან არაეფექტურია ჩვეულებრივი ჰორმონის თერაპიისთვის. იგი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც პრემედიკაციად ენდომეტრიუმის რეზექციამდე, რომელსაც შეუძლია თანაბრად გაათავისუფლოს ენდომეტრიუმი, შეამციროს შეშუპება და შეამციროს ოპერაციის სირთულე.