განირელიქსის აცეტატის პეპტიდის API
პროდუქტის დეტალები
| სახელი | განირელიქსის აცეტატი |
| CAS ნომერი | 123246-29-7 |
| მოლეკულური ფორმულა | C80H113ClN18O13 |
| მოლეკულური წონა | 1570.34 |
სინონიმები
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;განირელიქსი აცეტატი; GANIRELIX; განირელიქსი აცეტატი USP/EP/
აღწერა
განირელიქსი არის სინთეზური დეკაპეპტიდური ნაერთი, ხოლო მისი აცეტატის მარილი, განირელიქსის აცეტატი, არის გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის (GnRH) რეცეპტორების ანტაგონისტი. ამინომჟავების თანმიმდევრობაა: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2. ძირითადად კლინიკურად, იგი გამოიყენება ქალებში, რომლებიც გადიან დამხმარე რეპროდუქციული ტექნოლოგიებით კონტროლირებად საკვერცხეების სტიმულაციის პროგრამებს, რათა თავიდან აიცილონ ლუტეინირებული ჰორმონის ნაადრევი პიკები და ამ მიზეზით გამოწვეული ნაყოფიერების დარღვევები. პრეპარატს ახასიათებს ნაკლები გვერდითი მოვლენები, ორსულობის მაღალი მაჩვენებელი და მკურნალობის ხანმოკლე პერიოდი და აშკარა უპირატესობები კლინიკურ პრაქტიკაში არსებულ მსგავს პრეპარატებთან შედარებით.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის (GnRH) პულსირებადი გამოთავისუფლება ასტიმულირებს LH-სა და FSH-ის სინთეზსა და სეკრეციას. LH-ის იმპულსების სიხშირე ფოლიკულურ ფაზებში შუა და გვიან პერიოდში დაახლოებით 1 საათშია. ეს იმპულსები აისახება შრატის LH-ის დონის გარდამავალ მატებაში. მენსტრუალური პერიოდის შუა პერიოდში GnRH-ის მასიური გამოთავისუფლება იწვევს LH-ის მოზღვავებას. მენსტრუაციის შუა პერიოდში LH-ის მოზღვავებამ შეიძლება გამოიწვიოს რამდენიმე ფიზიოლოგიური რეაქცია, მათ შორის: ოვულაცია, ოოციტის მეიოზის განახლება და ყვითელი სხეულის წარმოქმნა. ყვითელი სხეულის წარმოქმნა იწვევს შრატის პროგესტერონის დონის მატებას, ხოლო ესტრადიოლის დონის შემცირებას. განირელიქსის აცეტატი არის GnRH ანტაგონისტი, რომელიც კონკურენტულად ბლოკავს GnRH რეცეპტორებს ჰიპოფიზის გონადოტროპებსა და შემდგომ ტრანსდუქციურ გზებზე. ის იწვევს გონადოტროპინის სეკრეციის სწრაფ, შექცევად ინჰიბირებას. განირელიქსის აცეტატის ჰიპოფიზის LH სეკრეციაზე ინჰიბიტორული ეფექტი უფრო ძლიერი იყო, ვიდრე FSH-ზე. განირელიქსის აცეტატმა ვერ შეძლო ენდოგენური გონადოტროპინების პირველი გამოთავისუფლების ინდუცირება, რაც შეესაბამება ანტაგონიზმს. ჰიპოფიზის LH და FSH დონეების სრული აღდგენა მოხდა განირელიქსის აცეტატის შეწყვეტიდან 48 საათის განმავლობაში.
