სახელი | Ganirelix acetate |
CAS ნომერი | 123246-29-7 |
მოლეკულური ფორმულა | C80H113CLN18O13 |
მოლეკულური წონა | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar (et2) -leu-har (et2) -pro-dala -nh2; ganirelixum; ganirelix acetate; Ganirelix; Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix არის სინთეზური დეკაპეპტიდური ნაერთი, ხოლო მისი აცეტატის მარილი, Ganirelix აცეტატი არის გონადოტროპინის გამათავისუფლებელი ჰორმონის (GNRH) რეცეპტორის ანტაგონისტი. ამინომჟავის თანმიმდევრობაა: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-TYR-D-HOMOARG (9,10-et2) -Leu-L-Homoarg (9,10-et2) -pro-d- ala-nh2. ძირითადად, კლინიკურად, იგი გამოიყენება ქალებში, რომლებიც განიცდიან რეპროდუქციული ტექნოლოგიის დამხმარე საშუალებებს, რომლებიც აკონტროლებენ საკვერცხის სტიმულაციის პროგრამებს, რათა თავიდან აიცილონ ნაადრევი ლუტეინიზირებული ჰორმონის მწვერვალები და ამ მიზეზის გამო ნაყოფიერების დარღვევების მკურნალობა. პრეპარატს აქვს ნაკლებად მავნე რეაქციების, ორსულობის მაღალი მაჩვენებლისა და მოკლე მკურნალობის პერიოდის მახასიათებლები და აშკარა უპირატესობა აქვს კლინიკურ პრაქტიკაში მსგავს პრეპარატებთან შედარებით.
გონადოტროპინის გამათავისუფლებელი ჰორმონის (GnRH) პულსატილის განთავისუფლება ასტიმულირებს LH და FSH- ის სინთეზს და სეკრეციას. LH პულსის სიხშირე შუა და გვიან ფოლიკულურ ფაზებში არის დაახლოებით 1 საათში. ეს პულსი აისახება შრატში LH- ში გარდამავალი ზრდის დროს. შუა პერიოდის განმავლობაში, GnRH- ის მასიური განთავისუფლება იწვევს LH- ს ზრდას. MidmenStrual LH– ის ზრდის შედეგად შეიძლება გამოიწვიოს რამდენიმე ფიზიოლოგიური პასუხი, მათ შორის: ოვულაცია, კვერცხუჯრედის მეიოტიკური განახლება და კორპუსის ლუტეუმის წარმოქმნა. კორპუსის ლუტეუმის ფორმირება იწვევს შრატის პროგესტერონის დონის ზრდას, ხოლო ესტრადიოლის დონე ეცემა. Ganirelix Acetate არის GnRH ანტაგონისტისტი, რომელიც კონკურენტუნარიანად ბლოკავს GnRH რეცეპტორებს ჰიპოფიზის გონადოტროფებზე და შემდგომში ტრანსდუქციის გზებზე. იგი წარმოქმნის გონადოტროპინის სეკრეციის სწრაფ, შექცევად ინჰიბირებას. Ganirelix აცეტატის ინჰიბიტორული მოქმედება ჰიპოფიზის LH სეკრეციაზე უფრო ძლიერი იყო, ვიდრე FSH- ზე. Ganirelix Acetate– მა ვერ შეძლო ენდოგენური გონადოტროპინების პირველი გამოშვება, ანტაგონიზმის შესაბამისად. ჰიპოფიზის LH და FSH დონის სრული აღდგენა მოხდა Ganirelix აცეტატის შეწყვეტის შემდეგ 48 საათში.