ეტელკალცეტიდის ჰიდროქლორიდი
ეტელკალცეტიდის ჰიდროქლორიდის API
ეტელკალცეტიდის ჰიდროქლორიდი არის ახალი სინთეზური პეპტიდური კალციმიმეტიკური საშუალება, რომელიც შემუშავებულია მეორადი ჰიპერპარათირეოზის (SHPT) სამკურნალოდ ქრონიკული თირკმლის დაავადების (CKD) მქონე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე. SHPT ქრონიკული თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში ხშირი და სერიოზული გართულებაა, რომელიც ხასიათდება პარათირეოიდული ჰორმონის (PTH) მომატებული დონის, კალციუმ-ფოსფატის მეტაბოლიზმის დარღვევის და ძვლებისა და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების გაზრდილი რისკის გამო.
ეტელკალცეტიდი წარმოადგენს მეორე თაობის კალციმიმეტიკს, რომელიც ინტრავენურად შეჰყავთ და უპირატესობას ანიჭებს ადრინდელ პერორალურ თერაპიებთან შედარებით, როგორიცაა ცინაკალცეტი, მორჩილების გაუმჯობესებისა და კუჭ-ნაწლავის გვერდითი მოვლენების შემცირების გზით.
მოქმედების მექანიზმი
ეტელკალცეტიდი მოქმედებს პარათირეოიდული ჯირკვლის უჯრედებზე მდებარე კალციუმის მგრძნობიარე რეცეპტორთან (CaSR) შეკავშირებით და მისი გააქტიურებით. ეს ბაძავს უჯრედგარე კალციუმის ფიზიოლოგიურ ეფექტს, რაც იწვევს:
PTH სეკრეციის დათრგუნვა
შრატის კალციუმის და ფოსფატის დონის შემცირება
მინერალური ბალანსის და ძვლის მეტაბოლიზმის გაუმჯობესება
როგორც CaSR-ის პეპტიდზე დაფუძნებული ალოსტერული აქტივატორი, ეტელკალცეტიდი ავლენს მაღალ სპეციფიკურობას და მდგრად აქტივობას დიალიზის შემდეგ ინტრავენური მიღების შემდეგ.
კლინიკური კვლევა და თერაპიული ეფექტი
ეტელკალცეტიდი ფართოდ იქნა შეფასებული მე-3 ფაზის კლინიკურ კვლევებში, მათ შორის EVOLVE, AMPLIFY და EQUIP კვლევებში. ძირითადი დასკვნები მოიცავს:
ჰემოდიალიზზე მყოფ ქრონიკული თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში პარათირეოიდული ჰორმონის დონის მნიშვნელოვანი და მდგრადი შემცირება
შრატის კალციუმის და ფოსფორის ეფექტური კონტროლი, რაც ხელს უწყობს ძვლის მინერალური ჰომეოსტაზის გაუმჯობესებას
უკეთესი ტოლერანტობა პერორალურ კალციმიმეტიკებთან შედარებით (ნაკლები გულისრევა და ღებინება)
დიალიზის სესიების დროს კვირაში სამჯერ ინტრავენური შეყვანის გამო, პაციენტის მიერ მკურნალობისადმი ერთგულების გაუმჯობესება
ეს სარგებელი ეტელკალცეტიდს მნიშვნელოვან თერაპიულ ვარიანტად აქცევს დიალიზის პოპულაციებში SHPT-ის მართვის მქონე ნეფროლოგებისთვის.
ხარისხი და წარმოება
ჩვენი ეტელკალცეტიდის ჰიდროქლორიდის API:
სინთეზირდება მყარი ფაზის პეპტიდური სინთეზის (SPPS) მეშვეობით მაღალი სისუფთავით
შეესაბამება ფარმაცევტული ხარისხის სპეციფიკაციებს, შესაფერისია ინექციური ფორმულირებისთვის
აჩვენებს ნარჩენი გამხსნელების, მინარევების და ენდოტოქსინების დაბალ დონეს
მასშტაბირებადია GMP-თან თავსებადი დიდი პარტიების წარმოებისთვის
