ბრემელანოტიდი

ბრემელანოტიდის API

ბრემელანოტიდიარის სინთეტიკურიმელანოკორტინის რეცეპტორების აგონისტიშემუშავებულია მკურნალობისთვისჰიპოაქტიური სექსუალური სურვილის დარღვევა (HSDD) in პრემენოპაუზური ქალებიროგორც პირველი ცენტრალური მოქმედების თერაპია, რომელიც სპეციალურად დამტკიცებულია HSDD-სთვის, ბრემელანოტიდი წარმოადგენს მნიშვნელოვან წინსვლას ქალის სექსუალური ჯანმრთელობის სფეროში.

დამტკიცებულია აშშ-ის FDA-ს მიერ 2019 წელს ბრენდის სახელწოდებითვილეესიბრემელანოტიდი გვთავაზობს მოთხოვნისამებრ, არაჰორმონალურ გადაწყვეტას ქალებისთვის, რომლებიც განიცდიან სექსუალური ლტოლვის მუდმივ ნაკლებობას, რაც არ შეიძლება აიხსნას სამედიცინო, ფსიქოლოგიური ან ურთიერთობის პრობლემებით.

ჩვენიბრემელანოტიდის APIმიიღება მყარი ფაზის პეპტიდური სინთეზის (SPPS) მეშვეობით, რაც უზრუნველყოფს მაღალ სისუფთავეს, დაბალ მინარევებს და კონსისტენციას, რომელიც შესაფერისია კლინიკური და კომერციული საინექციო ფორმულირებისთვის.

მოქმედების მექანიზმი

ბრემელანოტიდი მოქმედებსმელანოკორტინის რეცეპტორების გააქტიურება, განსაკუთრებითMC4R (მელანოკორტინ-4 რეცეპტორი)შიცენტრალური ნერვული სისტემაითვლება, რომ ეს აქტივაცია მოდულირებს გზებსჰიპოთალამუსირომლებიც მონაწილეობენ სექსუალურ აღგზნებასა და სურვილში.

ძირითადი ეფექტები მოიცავს:

• გაუმჯობესებულიდოფამინერგული სიგნალიზაციასექსუალური ინტერესის ხელშეწყობა,

• ლიბიდოზე მოქმედი ინჰიბიტორული გზების დათრგუნვა

• ცენტრალური ნერვული სისტემის მოდულაციასქესობრივი ჰორმონების (არაესტროგენული, არატესტოსტერონული) გამოყენების გარეშე

ეს მექანიზმი ბრემელანოტიდს ტრადიციული ჰორმონალური თერაპიებისგან გამოარჩევს და ქალების უფრო ფართო პოპულაციისთვის ვარგისს ხდის.

კლინიკური კვლევა და შედეგები

ბრემელანოტიდი შეფასდა მრავალჯერადადმე-2 და მე-3 ფაზის კლინიკური კვლევები, რომელშიც მონაწილეობდა HSDD-ის დიაგნოზის მქონე ათასობით ქალი.

ძირითადი დასკვნები მოიცავს:

• სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესებასექსუალური სურვილის ქულებში (იზომება FSFI-d-ით)

• დაბალი სექსუალური სურვილით გამოწვეული დისტრესის შემცირება (გაზომილია FSDS-DAO-ს მიხედვით)

• მოქმედების სწრაფი დაწყება(საათებში), რაც საშუალებას იძლევასექსუალური აქტივობის წინ მოთხოვნისამებრ გამოყენება

• დადასტურებული ეფექტურობა ქალებშითანმხლები დაავადებებით და მათ გარეშე(მაგ., დეპრესია, შფოთვა)

კლინიკურ კვლევებში, მდე25%-35%პაციენტების უმრავლესობამ პლაცებოსთან შედარებით მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება განიცადა.

უსაფრთხოება და ტოლერანტობა

• ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენები მოიცავსგულისრევა, გაწითლებადათავის ტკივილი— ზოგადად მსუბუქი და თვითშეზღუდვადი.

• ადრინდელი მელანოკორტინის აგენტებისგან განსხვავებით, ბრემელანოტიდიარ არის დაკავშირებული არტერიული წნევის ან გულისცემის მნიშვნელოვან მატებასთანპაციენტების უმეტესობაში.

• როგორც მოთხოვნისამებრ მკურნალობა, ის თავიდან აიცილებს ქრონიკულ ჰორმონალურ ზემოქმედებას და შეიძლება გამოყენებულ იქნას მოქნილად.

წარმოება და ხარისხი

ჩვენიბრემელანოტიდის API:

• სინთეზირებულია მაღალი ეფექტურობის მქონე მოწინავე SPPS-ის გამოყენებით

• აკმაყოფილებს მკაცრ საერთაშორისო სტანდარტებსსიწმინდე, იდენტურობა და ნარჩენი გამხსნელები

• შესაფერისია ინექციური ფორმულირებისთვის (მაგალითად, წინასწარ შევსებული ავტოინექტორი კალმები)

• ხელმისაწვდომიასაპილოტე და კომერციული მასშტაბის პარტიები, რომელიც მხარს უჭერს როგორც კვლევასა და განვითარებას, ასევე ბაზრის მიწოდებას

თერაპიული პოტენციალი

HSDD-ის გარდა, ბრემელანოტიდის მექანიზმმა ინტერესი სხვა სფეროებშიც გამოიწვია.სექსუალური და ნეიროენდოკრინული მოდულაცია, მათ შორის:

• მამაკაცის სექსუალური დისფუნქცია

• განწყობასთან დაკავშირებული დარღვევები

• მადის და ენერგიის რეგულირება (მელანოკორტინის სისტემის მეშვეობით)

მისი კარგად დახასიათებული პეპტიდური პროფილი და ცენტრალური ნერვული აქტივობა კვლავაც ხელს უწყობს მომიჯნავე თერაპიულ სფეროებში პოტენციურ განვითარებას.