სახელი | ატოზიბანი |
CAS ნომერი | 90779-69-4 |
მოლეკულური ფორმულა | C43H67N11O12S2 |
მოლეკულური წონა | 994.19 |
Einecs ნომერი | 806-815-5 |
მდუღარე წერტილი | 1469.0 ± 65.0 ° C (პროგნოზირებულია) |
სიმჭიდროვე | 1.254 ± 0.06 გ/სმ 3 (პროგნოზირებულია) |
შენახვის პირობები | -20 ° C |
ხსნადობა | H2O: ≤100 მგ/მლ |
ატოსიბანის აცეტატი არის დისულფიდური შემაერთებელი ციკლური პოლიპეპტიდი, რომელიც შედგება 9 ამინომჟავისაგან. ეს არის მოდიფიცირებული ოქსიტოცინის მოლეკულა 1, 2, 4 და 8 პოზიციებზე. პეპტიდის N- ტერმინი არის 3-მერკაპტოპიონის მჟავა (თიოლი და [Cys] 6-ის სულფჰიდრილის ჯგუფი. [D-Tyr (ET)] 2, და ატოზიბანის აცეტატი გამოიყენება მედიკამენტებში, როგორც ძმარი, იგი არსებობს მჟავა მარილის სახით, რომელიც ჩვეულებრივ ცნობილია როგორც ატოზიბანის აცეტატი.
ატოსიბანი არის ოქსიტოცინის და ვაზოპრესინის V1A კომბინირებული რეცეპტორის ანტაგონისტი, ოქსიტოცინის რეცეპტორი სტრუქტურულად ჰგავს ვაზოპრესინის V1A რეცეპტორს. როდესაც ოქსიტოცინის რეცეპტორი დაბლოკილია, ოქსიტოცინს შეუძლია კვლავ იმოქმედოს V1a რეცეპტორის მეშვეობით, ამიტომ აუცილებელია ზემოთ ჩამოთვლილი ორი რეცეპტორების ბილიკის დაბლოკვა ერთდროულად, ხოლო ერთი რეცეპტორის ერთ ანტაგონიზმს შეუძლია ეფექტურად შეუშალოს საშვილოსნოს შეკუმშვა. ეს ასევე არის ერთ-ერთი მთავარი მიზეზი, რის გამოც β- რეცეპტორების აგონისტები, კალციუმის არხის ბლოკატორები და პროსტაგლანდინის სინთაზას ინჰიბიტორები ვერ ახერხებენ საშვილოსნოს შეკუმშვას.
ატოსიბანი არის ოქსიტოცინისა და ვაზოპრესინის V1A კომბინირებული რეცეპტორის ანტაგონისტი, მისი ქიმიური სტრუქტურა მსგავსია ორი, და მას აქვს მაღალი კავშირი რეცეპტორებისთვის, და კონკურენციას უწევს ოქსიტოცინსა და ვაზოპრესინ V1a რეცეპტორებს, რითაც ბლოკავს ოქსიტოცინისა და ვაზოპრესინის მოქმედების გზას და ზემოქმედებას.