ატოზიბანის აცეტატი გამოიყენება ნაადრევი მშობიარობის საწინააღმდეგოდ
პროდუქტის დეტალები
| სახელი | ატოსიბანი |
| CAS ნომერი | 90779-69-4 |
| მოლეკულური ფორმულა | C43H67N11O12S2 |
| მოლეკულური წონა | 994.19 |
| EINECS ნომერი | 806-815-5 |
| დუღილის წერტილი | 1469.0±65.0 °C (პროგნოზირებული) |
| სიმჭიდროვე | 1.254±0.06 გ/სმ3 (პროგნოზირებული) |
| შენახვის პირობები | -20°C |
| ხსნადობა | H2O: ≤100 მგ/მლ |
აღწერა
ატოზიბანის აცეტატი არის დისულფიდ-ბმიანი ციკლური პოლიპეპტიდი, რომელიც შედგება 9 ამინომჟავისგან. ის არის მოდიფიცირებული ოქსიტოცინის მოლეკულა 1, 2, 4 და 8 პოზიციებზე. პეპტიდის N-ბოლოა 3-მერკაპტოპროპიონის მჟავა (თიოლი და [Cys]6-ის სულფჰიდრილის ჯგუფი ქმნის დისულფიდურ ბმას), C-ბოლო არის ამიდის სახით, N-ბოლოზე მეორე ამინომჟავა არის ეთილირებული მოდიფიცირებული [D-Tyr(Et)]2, ხოლო ატოზიბანის აცეტატი გამოიყენება მედიცინაში ძმრის სახით. ის არსებობს მჟავა მარილის სახით, რომელიც ფართოდ არის ცნობილი როგორც ატოზიბანის აცეტატი.
აპლიკაცია
ატოზიბანი არის ოქსიტოცინისა და ვაზოპრესინის V1A რეცეპტორების კომბინირებული ანტაგონისტი, ოქსიტოცინის რეცეპტორი სტრუქტურულად ვაზოპრესინის V1A რეცეპტორის მსგავსია. როდესაც ოქსიტოცინის რეცეპტორი დაბლოკილია, ოქსიტოცინს კვლავ შეუძლია მოქმედება V1A რეცეპტორის მეშვეობით, ამიტომ აუცილებელია ზემოთ ჩამოთვლილი ორი რეცეპტორული გზის ერთდროულად დაბლოკვა, ხოლო ერთი რეცეპტორის ერთჯერადი ანტაგონიზმს შეუძლია ეფექტურად დათრგუნოს საშვილოსნოს შეკუმშვა. ეს ასევე ერთ-ერთი მთავარი მიზეზია, რის გამოც β-რეცეპტორების აგონისტები, კალციუმის არხების ბლოკატორები და პროსტაგლანდინ სინთაზას ინჰიბიტორები ვერ ახერხებენ საშვილოსნოს შეკუმშვის ეფექტურად დათრგუნვას.
ეფექტი
ატოზიბანი წარმოადგენს ოქსიტოცინისა და ვაზოპრესინ V1A-ს კომბინირებულ რეცეპტორულ ანტაგონისტს, მისი ქიმიური სტრუქტურა მსგავსია ორივესი და აქვს მაღალი აფინურობა რეცეპტორების მიმართ და კონკურენციას უწევს ოქსიტოცინისა და ვაზოპრესინის V1A რეცეპტორებს, რითაც ბლოკავს ოქსიტოცინისა და ვაზოპრესინის მოქმედების გზას და ამცირებს საშვილოსნოს შეკუმშვებს.
